注射用甲泼尼有效期_注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的有效期

A. 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学

甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积，提示总的药物吸收的一个指标，发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。研究结果证明，经过所有的给药途径，甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等，而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当，尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高，这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化，随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为77%。甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有20α-羟基甲泼尼龙和20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过CYP3A4代谢。（参见【药物相互作用】，提供了一份基于CYP3A4介导代谢的药物相互作用列表。总甲泼尼龙的平均消除半衰期在1.8~5.2小时范围，其表观分布容积约为1.4mL/kg，总清除率约为5~6mL/min/kg。与许多CYP3A4底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。对于肾功能衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可经血透析。

B. 同是注射剂的甲泼尼龙和甲泼尼龙琥珀酸钠有什么区别

【不良反应】
可能会观察到全身性副反应。尽管在短期治疗时很少出现，但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为:
体液与电解质紊乱相对于可的松和氢化可的松，合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失。
钠潴留
体液潴留
某些敏感患者的充血性心力衰竭
钾离子丧失
低钾性碱中毒
高血压肌肉骨骼系统
肌无力
类固醇性肌病
骨质疏松
压迫性脊椎骨折
无菌性坏死
病理性骨折胃肠道
可能穿孔或出血的消化道溃疡
消化道出血
胰腺炎
食管炎
肠穿孔已观察到与临床症状无关的sgot，sgpt和ap暂时升高的现象皮肤
妨碍伤口愈合
皮肤薄脆
瘀点和瘀斑
反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩神经系统
颅内压升高
假性脑肿瘤
癫痫发作
服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状:欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。
眩晕内分泌
月经失调
出现柯兴氏体态
抑制儿童生长
抑制垂体-肾上腺皮质轴
糖耐量降低
引发潜在的糖尿病
增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求眼
长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼(可能累及视神经)，并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者。
眼内压增高
眼球突出代谢
因蛋白质分解造成的负氮平衡免疫系统
掩盖感染
潜在感染发作
机会性感染
过敏反应
可能抑制皮试反应以下不良反应与胃肠道外给予皮质类固醇激素有关
过敏反应，伴有或不伴有循环性虚脱
心脏停搏
支气管痉挛
低血压或高血压
心律不齐据报道，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心律不齐和/或循环性虚脱和/或心脏停搏。也有报道说大剂量甲泼尼龙会引起心动过缓，但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道说大剂量糖皮质激素会引起心动过速。
【禁忌】
全身性霉菌感染
已知对药物成份过敏者
相对禁忌症:
特殊危险人群:
对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参阅注意事项和不良反应):儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。
为避免相容性和稳定性问题，应尽可能将甲泼尼龙琥珀酸钠溶液与其它药物分开给药。
【注意事项】
--特殊危险人群
对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程。
-儿童:长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。
-糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
-高血压患者:使动脉性高血压病情恶化。
-有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。
--因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量、疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益

C. 甲泼尼龙的作用用途

抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢，作用持久，可供肌内，关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中静脉滴注。t1/2约30分钟，故治疗严重休克时，应于4小时后重复给药。
用法与用量
⒈口服开始时一般为每日16～40mg，分次服用。维持剂量为每日4～8mg。
⒉静脉滴注或推注（甲泼尼龙琥珀酸钠)一般剂量（相当于甲泼尼龙）：每次10～40mg，最大剂量可用至按体重30mg/kg，大剂量静脉输注时速度不应过快，一般控制在10～20分钟左右，必要时每隔4小时可重复用药，剂量为每次10～40mg。
① 治疗脑水肿：肌注或静注，每4～6h1次，每次40～125mg，4～7日为一疗程。
② 用于器官移植：每24～48h1次，每次静脉给药0.5～2.0g。
③急性喉支气管炎（哮喘）：肌注40mg，在发作早期给药。
④风湿性疾病、全身性红斑狼疮、多发性硬化症：每日1g，静脉使用3日左右。
⑤肾盂肾炎、狼疮性肾炎：每48h1次，每次30mg/kg，用药4日。
⑥ 防止癌症化疗引起的恶心和呕吐：于化疗前1h、化疗开始之际，各以5min以上时间静脉给予250mg。
⑦其他适应证：剂量可自10～500mg，依病情决定。