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發明青蒿素的過程

發布時間:2021-07-13 12:07:08

❶ 屠呦呦成功研製青蒿素的過程體現了什麼哲學道理。 (我也不知道應該怎樣說,大意就是問哲學的道理,急!

堅持,你別看別人成功,其實失敗過很多次,所以失敗是成功之母。年輕人多學習學習中醫葯吧。

❷ 共和國功勛人物屠呦呦在研究發明青篙素的過程中有哪些讓人記憶猶新的事例

主要是當時國家南方地區的越南進行戰爭,為挽救生命,利用中醫理論,研究青蒿素。

❸ 青蒿素的發明者是誰,她的事件有哪些

屠呦呦。

屠呦呦多年從事中葯和中西葯結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧葯青蒿素和雙氫青蒿素。1972年成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,命名為青蒿素。

2011年9月,因為發現青蒿素——一種用於治療瘧疾的葯物,挽救了全球特別是發展中國家的數百萬人的生命獲得拉斯克獎和葛蘭素史克中國研發中心「生命科學傑出成就獎」。

(3)發明青蒿素的過程擴展閱讀

以科學的態度對待「青蒿素食品」

據媒體報道,自從屠呦呦獲得諾貝爾獎後,「青蒿素」一路躥紅進入大眾視野。

各路商家更是耐不住寂寞,他們憑著炒作不息、戰斗不止的「精神」,圍繞「青蒿素」展開了一輪又一輪的折騰,「諾貝爾獎青蒿餅」和青蒿素補充劑等這些打著青蒿素概念的「青蒿素食品」,無疑就是他們創造力的展現。在商家的推波助瀾下,「青蒿素」大有被神化的趨勢。

人們推崇青蒿素,一方面意味著越來越多的人關注科學,關注科學研究成果,關注諾貝爾獎,因為是諾獎把青蒿素和青蒿聯繫到了一起。

另一方面也折射出現在的人們生活條件好了,在追求物質和精神享受的同時,也更加看重健康。但我們必須警惕,一些商家利用人們對諾獎和健康的關注,打起了發歪財的主意。

美國食品技術協會高級會員、科學松鼠會成員雲無心指出,迄今為止,青蒿素確認的功能是治療瘧疾。獲得了諾貝爾獎並不意味著它就有淘寶店主們鼓吹的各種神效。

它或許還有其他的功效,但是在醫學研究確認之前,淘寶店主們的廣告文案實在過於不靠譜——無異於拿著自己的身體去做試驗,還要自己出錢。

因此,作為普通公眾,關注身體健康乃人之常情,追求養生也是一種生活品質,但也要有點基本的科學素養。面對當前商家對「青蒿素」各種各樣的誤導營銷,在狼煙四起的「蒿」之戰中,我們一定要擦亮眼睛,審慎、科學地講究養生之道,莫跟風。

唯有以科學的態度對待「青蒿素食品」,才能更好地維護科學研究之成果,才能保證身體健康,提升生活品質。

❹ 青蒿素是誰發明的

青蒿素是屠呦呦發明的,1972年8月,屠呦呦帶隊在海南島開展青蒿乙醚中性提取物的臨床療效試驗。期間,倪慕雲設計了色譜柱分離的前處理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗瘧作用再次得到提高。

鍾裕蓉從文獻獲知硅膠柱分離中性化合物更有效,於是便與助手崔淑蓮在倪慕雲柱前處理的基礎上,按文獻提供的方法用硅膠柱層析,石油醚-乙醚(後改為石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脫,分離乙醚中性提取物。

1972年11月8日,改用上海試劑廠生產的硅膠柱分離,然後用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脫。最先獲得少量的針狀結晶,編號為「針晶Ⅰ」(No.1或針1);隨後洗脫出來的針狀結晶編號為「針晶Ⅱ」(No.2或針2);再後來得到的另一種方形結晶,編號為「結晶Ⅲ」(No.3或方晶)。

同年12月初,經鼠瘧試驗證明,「針晶Ⅱ」是唯一有抗瘧作用的有效單體。此後,北京中葯所向「全國523辦公室」匯報時,將抗瘧有效成分「針晶Ⅱ」改稱為「青蒿素Ⅱ」,有時也稱青蒿素。再後,北京中葯所均稱「青蒿素Ⅱ」為青蒿素。



(4)發明青蒿素的過程擴展閱讀

屠呦呦多年從事中葯和中西葯結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧葯青蒿素和雙氫青蒿素。1972年成功提取分子式為C15H22O5的無色結晶體,命名為青蒿素。

2011年9月,因發現青蒿素——一種用於治療瘧疾的葯物,挽救了全球特別是發展中國家數百萬人的生命獲得拉斯克獎和葛蘭素史克中國研發中心「生命科學傑出成就獎」。

2015年10月獲得諾貝爾生理學或醫學獎,理由是她發現了青蒿素,該葯品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。她成為首獲科學類諾貝爾獎的中國人。

❺ 科學家們在青蒿素的發現過程中有哪些成功因素

讓學生多動手、多觀察、多思考、多提問,學生的創新意識和實踐能內力就一定能夠得到培容養,學生的科學素養也就一定能夠得到提高。

❻ 屠呦呦從青蒿里提出青蒿素是哪個時期

A、瘧原蟲細胞與人體成熟紅細胞具有的生物膜種類不同,瘧原蟲細胞含有細胞膜、核膜和細胞器膜,而人體成熟的紅細胞只有細胞膜,A錯誤;
B、瘧原蟲細胞內自噬泡與細胞膜的融合體現了生物膜的結構特點--具有一定的流動性,B錯誤;
C、青蒿素有干擾瘧原蟲表膜-線粒體的功能,因此在青蒿素的作用下,瘧原蟲細胞內能量的供應機制受到影響,C正確;
D、青蒿素有干擾瘧原蟲表膜-線粒體的功能,阻斷宿主紅細胞為瘧原蟲提供營養,導致其形成自噬泡,並不斷排出到蟲體外,由此可見,在青蒿素的作用下,紅細胞不能為其提供營養,D錯誤.
故選:C.

❼ 屠呦呦發現青蒿素過程中有哪些感人的故事

屠呦呦發現青蒿素已經40年了,盡管一直沒有得到應有的榮譽,但她始終默默無聞地工作,並致力於研究青蒿素。「屠呦呦是我的老朋友,我們是同一代的科學家。都是北京醫科大學畢業的,說起來還是我『師姐』。」中醫科學院首席研究員、工程院院士李連達說,屠呦呦是個典型的科學家、學者,平時並不善於交際。
「可以說,她對青蒿素的研究一直沒有間斷過,現在也承擔了很多課題,還帶研究生,非常值得尊重。」在李連達看來,屠呦呦是那種持之以恆的科學家,不浮躁,不像有些科學家什麼時髦就搞什麼。而原本屠呦呦在60歲就到了退休年齡,但她81歲了還堅持工作。
在李連達的眼裡,屠呦呦具有一個科學家應有的美德,那就是有什麼想法都敢於直言。「她比較直率,講真話,不會拍馬屁,不管在會議上還是個別的談話,她同意的意見馬上就會肯定;不同的話,就直言相見,不管對方是老朋友還是領導。」
「她對學習非常執著,非常專心,各種功課中,生物課成績最好。但生活上卻挺不上心的,家務活不太會干。」清華大學教授陳效中是屠呦呦非常要好的朋友,兩人是初、高中同學,讀書時互相之間還串串門,時隔幾十年,陳效中老人還能追憶起那段青蔥歲月。
屠呦呦是高二時從效實中學轉到寧波中學的,在班上不聲不響,經常上完課就回家,成績也在中上游,並不拔尖。但屠呦呦有個特點,只要她喜歡的事情,就會努力去做。
陳老先生說,別看屠呦呦現在是個慈祥的老太太,當年長得還蠻清秀,戴眼鏡,梳著麻花辮。
因為陳效中和屠呦呦家住得近,兩家還有聯系,陳效中經常到屠呦呦家串門,也經常在上學、放學的路上和屠呦呦相遇。
高中畢業後,大家都考到了北京,陳效中考上了清華大學,屠呦呦考上了北京大學。屠呦呦讀的是生物葯學,當時這個專業比較冷門。而畢業後她被分配到中醫研究院的中葯研究所工作。
「屠呦呦生活上是個粗線條,不太會照顧自己,一心撲在工作上。有一次,她的身份證找不到了,讓我幫忙找找,我打開她的箱子,發現裡面東西放得亂七八糟的,不像一般女生收拾得那麼妥當。同學們見了後都笑話她。她家務事不靈光,成家後,買菜、買東西之類的事情基本上都由她先生做。」聊起過往發生的趣事,陳效中不禁大笑起來,「還有一次,我們幾個人來寧波開會。她因為還要出席一個重要場合,多留了一晚,第二天單獨坐火車回京。結果,發生了一件非常好笑的事:火車停靠途中站點時,屠呦呦下車走走。結果,火車開走了,她竟然被落下了。」

❽ 青蒿素發展史

一、青蓄素類葯物的發展史
青蒿素是我國在世界首先研製成功的一種抗瘧新葯,它是從我國民間治療瘧疾草葯黃花蒿中分離出來的有效單體。它的研究始於60年代中期。在周總理親自批示下,數百名科學家經過堅持不懈的深入研究而取得的成果。它是由我國科學家自主研究開發並在國際上注冊的為數不多的一類新葯之一,被世界衛生組織評價為治療惡性瘧疾唯一真正有效的葯物。伊斯坦布爾第十屆國際化療會議上6000名各國醫壇專家公認青蒿素為治療瘧疾的中國神葯,是世界醫葯史上的剖舉,是對人類的重大貢獻。目前世界衛生組織已提供經費進行驗證推廣。
由於青蒿素不溶於水,在油中溶解度也不大,其劑型僅為栓劑,生物利用度較低,影響了其葯效的發揮。從8O年代中期起,國內就開始研製青蒿素衍生物及復方。我國又研製成功青蒿琥酯、蒿甲醚和雙氫青蒿素3個一類新葯,青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射,而雙氫青蒿素則用於口服和栓劑。還開展了抗瘧復方的研製,研製出了復方雙氫青蒿素和復方蒿甲醚。目前已上市品種有雙氫青蒿素制劑、青蒿琥珀酸酯制劑、蒿甲醚制劑和復方蒿甲醚等。

二、青蒿素類葯物的葯理特點
根據抗瘧葯對瘧原蟲生活史的作用環節和實際應用,可將它們分為3類:
a.作用於原發性紅細胞外期,主要用於預防的抗瘧葯,如乙胺丁醇;
b.作用於紅細胞內期,主要用於控制症狀的抗瘧葯,如氯喹、奎寧、咯萘啶、青蒿素等;
c.作用於繼發性紅細胞外期,主要用於控制復發和傳播的抗瘧葯,如伯氨喹。青蒿素類葯物主要用於控制瘧疾症狀,而對於預防和控制復發基本上無作用 經葯理學及臨床研究,膏蒿素類葯物已經得到世界范圍的廣泛認同,它們具有很強的抗瘧原蟲活力,並對惡性瘧具有特殊療效。它們對紅細胞內期瘧原蟲有殺滅作用,而對紅外期和繼發性紅外期無影響。其抗瘧機制也很獨特,它們主要作用於滋養體的膜結構,使食物泡膜、線粒體膜、核膜和內質網等發生改變,最後導致蟲體結構裂解。
它們在控制瘧疾症狀、救治腦型瘧與抗氯喹原蟲耐葯株惡性瘧等方面具有較大的優勢。其缺點是復發率高,但復發率也隨治療時間的延長而降低。以雙氫青蒿素為例,用葯3天的復發率為52 ,用葯5天的復發率為5 ,用葯7天的復發率為2 。
三、青蓄素的資源情況
青蒿素來源主要是從黃花蒿中直接提取得到;或提取黃花蒿中含景較高的青蒿酸,然後半合成得到。從全合成的工藝復雜,成本太高;組織培養則因技術和實際應用投入產出比等原固尚不成熟。目前除黃花蒿外,尚未發現含有青蒿素的其它天然植物資源。黃花蒿雖然繫世界廣布品種,但青蒿索含景隨產地不同差異極大。據迄今的研究結果,除我國重慶東部、福建、廣西、海南部分地區外,世界絕大多數地區生產的黃花蒿中的青蒿素含量都很低,無利用價值。據國家有關部門調查,在全球范圍內,目前只有中國重慶酉陽地區武睦山脈生長的青蒿素才具有工業提煉價值。對這種獨有的葯物資源,國家有關部委從80年代開始就明文規定對青蒿素的原植物(青蒿)、種子、干鮮全草及青蒿素原料葯一律禁止出口。」在青蒿素的科研開發中,只鼓勵有實力的中國企業參與 因此,無論從資源還是研發上講,我國具有明顯的優勢。
四、瘧疾及其在國內外的發病情況
瘧疾是當今世界上流行最廣,發病率及死亡率最高的熱帶寄生蟲傳染病。據聯合國世界衛生組織近年統計報告t全世界瘧區分布在1。0多個國家的207300萬人口(佔世界總人口40 ),據不完全統計,生活在瘧區的臨床患者4~5億多人,每年死亡200~300萬人。以非洲、東南亞和拉丁美洲最為嚴重。而瘧疾危重病區主要在撒哈拉沙漠以南的熱帶非洲國家。許多到非洲經商、旅遊的外國人也容易感染瘧疾。因此,非洲是目前世界上最大的抗瘧葯市場.在其醫葯貿易總額中約有一半左右的經費用於進口抗瘧葯麴及相關物品。目前全世界每年抗瘧葯銷售額高達15億美元。
瘧疾在我國分布也很廣,其中以問日瘧最多,遍及全國;惡性瘧次之,主要分布於南方;三日瘧在南方山區呈散在性分布;卵圓瘧少見。流行程度由北向南漸趨嚴重 如貴州省素稱 瘴癘之鄉」,雲南、廣西、廣東、海南等省瘧疾發病率亦較高。新中國成立之前,我國每年瘧疾患者有3000萬以上.解放後,由於大力開展了防治工作,瘧疾在多數地區的發病率已大為降低,年發病率已從1954年的萬分之122.6降至199O年的萬分之一,一些大城市瘧疾已十分少見。然而,隨著我國改革開放的繼續和深入,對外交流日益廣泛,以及旅遊事業的發展等,出入國境的人數劇增,大規模的人口流動給瘧疾的傳播和蔓延創造了有利的條件。例如,據有關資料稱:1 979年深圳市僅7名瘧疾病人。隨著特區的建設發展,大量流動人口由各省、自治區涌人,加上工地居住條件簡陋,瘧疾迅速蔓延,至1984年,全市瘧疾病人達7427人,在健康人群中瘧原蟲的帶蟲率也高達10.3 。另據上海市寄生蟲病防治研究所統計,上海市郊縣瘧疾已基本得到控制,l 987~1991年,本地區人患瘧疾的有196人,年發病率十萬分之0.44~1.04;而同期外來人口患瘧疾的有613人,為本地區人的3倍。對外來人口抽樣調查,帶蟲率高達0.82 。
總的來看,目前抗瘧葯的市場主要還是在國外,特別是非洲。國內的瘧疾發病雖有抬頭之勢,但市場還是較小。
五、青黃囊類葯物的市場前景
當前,作為有全球9o 以上瘧疾病例的非洲大陸,90 以上的非洲國家葯品依賴進口。氯睦類產品(主要是奎寧和氯喹)佔世界抗瘧葯市場的8O )。目前這些產品的治療費用偏高,整個療程費用達15~2D美元左右,而且毒副作用大,同時由於瘧原蟲對現有的治療葯物具有一定的耐葯性及惡性瘧疾原蟲株的出現,使瘧原蟲現已經產生抗葯性(特別是東南亞地區抗葯性瘧原蟲株已達8O 可以說這類葯物現已基本失去了療效,給瘧疾的防治帶來了困難。為此,國際上迫切需要尋找新的抗瘧疾葯物。
而青蒿素類葯物正好在抗氯喹原蟲耐葯株惡性瘧等方面具有較大的優勢。正如世界衛生組織熱帶傳染病機構負責人戈達所說,青蒿素衍生物是當前治療瘧疾的換代新葯。專家預鍘,該類葯物將會以極快的速度取代奎寧、氯喹等傳統抗瘧葯而躍升為未來的主流葯物,在世界抗瘧葯領域佔領3~5成市場青蒿素產業正在受到世界各國的廣泛關注,已成為一個具有巨大市場前景的產業。作為特殊行業,醫葯產品的生命周期明顯長於一般的工業產品,尤其是產品的市場引入期。一般一個全新葯物的上市,引入期需要5~10年時間。我國青蒿素正處於市場引入期。尚未進入快速成長期。
六、我國對青蒿寮產業的大力扶持
從國家的角度考慮,青蒿素產業國際化的意義絕不僅僅局限在每年1O億美元左右的潛在市場價值。更重要的是,由於青蒿素是我國少數幾個擁有自主知識產權的葯品之一,其在國際醫葯領域的地位對我國其他醫葯產品,尤其是中葯有著不可忽視的帶動作用,以青蒿素產業為先導援有可能帶動中葯國際化的快速發展,從而形成我國醫葯工業新的經濟增長點。從應用研究、蒿草種植、原料提取一直到青蒿素制劑的生產和銷售,我國正著手推進青蒿素產業化的進程,扶持青蒿素產業形成完整的產業鏈。
針對青蒿素產業現狀,由國家給予集中的資金扶持。運用現代企業制度建立有原料、有產品、有市場、有科研,跨地區、跨所有制、跨國、跨領域的大型企業。通過實施產業化,提高原料的質量和產量,大幅度降低生產成本,迅速提丹我國青蒿素產業的國際競爭力。青蒿素類葯物的療效向世界公開之後,通過封鎖原料葯或天然資源如種子的出口來保持競爭優勢並不現實,參與國際青蒿素類葯的競爭,唯一的辦法是創新,井通過申請專利保護自己的知識產權,保障自己在國際市場上的競爭優勢。有專家建議,國內應成立一個股份制公司進行新葯的研究、開發、生產和銷售,並從盈利當中提成開展改造化學結構的新葯研究或其它創新研究,以求實現持續性發展。而在這個進程中,只有將科學家的科研成果和企業家的經營策略有機地結合,才能更加順利地不斷向前推進
七、我國對青蒿素類葯物的經營失誤
我國雖然在青蒿素產業的資源和研發方面佔有明顯優勢,但是,國內醫葯企業的營銷力有限,市場開發策略走過彎路。我國醫葯產品出El歷來以原料出El為主,貿易方式是「需求已經存在」的一般貿易。而青蒿素類產品為中國科學家首創,首先需要在目標市場 創造需求」,國內企業在國際市場營銷的能力、人才、資金、經驗等方面都顯不足。
目前全世界每年抗瘧葯銷售額高達1 5億美元,但主要為西方國家制葯廠壟斷。我國盡管在抗瘧葯研製方面處於世界領先水平,但歷史原因造成我國青蒿素產業尚未形成舍理的產業結構,青蒿素原料、產品、市場能力和科研能力分散於不同地區,不利於形成規模優勢,行業競爭力園之大大下降。目前,我國生產的青蒿素產品在國際市場上的出口額不足700萬美元,份額不足3
自2O世紀80年代以來,西方大醫葯公司爭相以代理、買斷等方式欲取得上述產品的市場控制權。現在,青蒿素類的所有品種均已將國外市場開發權轉讓給西方醫葯公司。同時,這類葯物由於未獲專利保護而被西方多國競相仿製,並被強先佔領市場,目前主要的生產國除了我國之外,還有越南、法國、瑞士。我國科學家的研究成果成了外國醫葯公司的播錢樹。青蒿素2o年的發展歷程,再次印證了個鐵的事實:產品的成功井不等於市場的成功。
以國泰君安證券研究所對昆明制葯股份公司的分析為例,該公司的蒿甲醚系列包括原料葯、針劑、片劑、膠囊及復方,以針劑和片劑為主。公司擁有進出口自營權,它們的蒿甲醚系列產品年外銷額達到300多萬美元。從公司前三年的主要產品銷售情況來看,蒿甲醚系列銷售輸入逐年平穩增長。公司與諾華合作研製的復方蒿醚片A+B在1 999年上市,公司擁有知識產權,諾華負責國際市場的銷售,,產品所需原料A及B由公司供應。公司現每年供應諾華蒿甲醚0、5噸。該公司已募集資金擴產蒿甲醚原料葯,使公司生產蒿甲醚原料葯的能力從1噸提高到2.5噸,每年將出El諾華2噸。這等於將主要市場的生產銷售權出讓給諾華,公司主要從出售原料葯中獲利。由於公司在國際市場上的銷售能力薄弱,這種合作方式也是沒有辦法的辦法。
八、青蒿素類葯物的前量展望
由於青蒿素類葯物當前的目標市場主要在國外,我們的競爭對手主要的是已佔有先機的西方醫葯公司。這就要求我們必須具有足夠強大的外銷能力。隨著我國企業的13趨成熟,現在一些企業(如昆明制葯廠)已開始在非洲建立自己的商務辦事處,加大對非洲市場的開發力度了。加人世貿組織後,我們的對外出口將處於更加有利的形勢。
在技術,國內企業也加大了開發力度,如開發復方制劑、繼續尋找新的衍生物,並拓展新的適應證。重慶通和葯業公司成功開發了雙氫青蒿素的復方制劑;已有科研單位研究用青蒿素治療腫瘤、黑熱病、紅斑狼瘡等疾病的衍生新葯,同時開始探索青蒿素治療艾滋病、惡性腫瘤、利氏曼、血吸蟲、絛蟲、弓形蟲等疾病以及戒毒的新用途。
只要我們充分利用我國在青蒿素類葯物在資源和科研方面的優勢,加大科研和市場開發力度,再輔以國家政策的大力支持,青蒿素產業一定能成為我國醫葯工業新的經濟增長點。

❾ 治療瘧疾的青蒿素是怎麼發現的

2015年10月5日,「青蒿素之母」屠呦呦獲得諾貝爾生理學或醫學獎。那麼,青蒿素到底是什麼呢?

《詩經》曰:「呦呦鹿鳴,食野之蘋。我有嘉賓,鼓瑟吹笙。」這首詩就是中國科學家屠呦呦的名字由來。或許是機緣巧合,或許是冥冥中註定,這位叫「呦呦」的女科學家和她的研究團隊,從黃花蒿中發現了專門治療瘧疾的葯物——青蒿素,從而挽救了全球特別是發展中國家數百萬人的生命。

瘧疾在中國古代被稱為瘴氣。該病是由雌性按蚊叮咬人體,將其體內寄生的瘧原蟲傳入人體而引起,表現為寒熱往來,反復發作,俗稱「打擺子」。若治療不及時,可出現貧血,以及腦、肝、腎、心、腸、胃等受損引起的各種症狀。

在青蒿素之前,一直使用喹啉類葯物來治療瘧疾。但是,喹啉類葯物經過幾十年的臨床應用之後,瘧原蟲對它產生了強烈的抗葯性,葯物的療效急劇下降。人們都期待著新的抗瘧葯物的出現。

20世紀60年代初,全球瘧疾疫情高發,難以控制。時值越南戰爭,美、越兩軍均深受其害。焦慮中的越南求助於中國。黨中央、國務院下令,集中全國科技力量,聯合研發抗瘧新葯。一個代號為「523」的項目應運而生。作為該項目的一員,屠呦呦和她的團隊隨即開展研究。通過查閱本草文獻,「青蒿」引起了屠呦呦的注意。早在公元前2世紀,先秦醫方書《五十二病方》已經對植物青蒿有所記載;東晉葛洪的《肘後備急方》首次描述了青蒿的抗瘧功能;明代李時珍的《本草綱目》則說它能「治瘧疾寒熱」。

研究團隊兩年的艱辛實驗都沒有突破性進展,這不免讓大家產生了困惑。屠呦呦再回過頭仔細研讀中醫古籍,希望從中醫古籍上面得到啟迪。1971年下半年的一天,她從《肘後備急方》中「青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之」的記載中受到啟發。古人為何將青蒿「絞取汁」,而不用傳統的水煎熬煮之法?屠呦呦意識到,高溫煎煮可能破壞了其中的活性成分。於是,她重新設計了實驗方案,改用沸點較低的乙醚來提取青蒿素。

這個細節成了解決問題的關鍵。1971年10月4日,在經歷了近200次實驗的失敗後,屠呦呦終於獲得了對動物體內的瘧原蟲抑制率為100%的青蒿的近親黃花蒿中性提取物。

從《詩經》到《肘後備急方》、《本草綱目》,再到青蒿素的發現,經過了漫長的歷史,這個過程正是中醫葯傳承、發展、創新、提升的一個縮影。

❿ 青蒿索的發現過程證明

青蒿素是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中葯青蒿)葉中提取得到的一種無色針狀晶體,它的莖中不含葯青蒿,化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5。
青蒿素發現過程:1964年,越南戰爭爆發,當時北越軍隊常出沒於山間叢林地區,而這一地區惡性瘧疾流行猖獗,且對奎寧及1967年瘧疾防治領導小組組成奎諾酮類抗瘧葯物如氯喹(chloroquine)等普遍出現了耐葯性,平民與軍隊的患病人數猛增,越南政府請求支援。中國政府於1967年5月23日在北京成立5·23抗瘧計劃辦公室,統一領導《5·23 抗瘧計劃》的實施,其全稱為中國瘧疾研究協作項,代號為"523"。領導小組由國家科委(正組長)、總後勤部(副組長)、國防科委、衛生部、化工部、中國科學院各派一名代表組成,直接歸國家科委領導。辦事機構以中國人民解放軍後字236部隊為主(推測為軍事醫學科學院代號),辦公室設在後字236部隊。不過,由於進展和當時的政治環境,"523"領導小組曾多次發生變動,如1971年5月22日廣州召開的全國瘧疾防治研究工作座談會上,領導小組改為由衛生部(正組長)、總後衛生部(副組長)、化工部和中國科學院組成。後來,一位研究人員曾調侃,正是由於這一項目,「使得在當時到處停工的醫葯研究單位留下了一支隊伍」。[1-3]
1969年,在軍事醫學科學院駐衛生部中醫研究院軍代表的建議下,全國「"523"辦公室」邀請北京中葯所加入「"523"
1967年「523」計劃研究專題
任務」的「中醫中葯專業組」。北京中葯所指定化學研究室的屠呦呦擔任組長。當時的基本思路是採取民間驗方,然後用有機溶劑分離葯用部位並進行相應的葯理篩選和臨床驗證,研究人員整理了多達808種可能的中葯。據稱她們開始並未考慮使用青蒿,因為它的抑制率極不穩定,12-80%,直至看到東晉葛洪《肘後備急方》中將青蒿「絞汁」用葯,從而得到啟發,認為有效成分可能在親脂部分,改用乙醚提取。1971年10月,青蒿的動物效價由30%~40%提高到95%。1971年12月下旬,用乙醚提取物與中性部分分別對感染伯氏瘧原蟲 (Plasmodium berghei) 小鼠以及感染猴瘧原蟲(Plasmodium cyomolgi) 猴的瘧原蟲血症(parasitemia) 顯示 100%的療效。[4-5]
1972年初抗瘧有效單體從中葯青蒿中分離得到,當時的代號為「結晶Ⅱ」,後改名為「青蒿Ⅱ」,最後定名為青蒿素。1972年3月8日,《用毛澤東思想指導發掘抗瘧中草葯工作》的報告在"523"計劃內部會議上發布。效果雖好,但在批量生產時相關葯廠不願意承擔提取葯品任務,使得項目組只好把實驗室當成了生產車間,而由於乙醚易燃,結果在屠呦呦作報告的當日,由於操作人員不慎而引發大火,這一事故差點使得計劃夭折。[6-7]
由於計劃時間進度緊張,為了盡早應用於臨床,1972年5月計劃部分相關研究人員(包括屠呦呦)用自身進行
海南昌江青蒿乙醚中性部分臨床療效情況
人體試驗並獲得通過,8月在海南部分地區進行臨床試驗,在選試的 21 例瘧疾患者中, 感染惡性瘧或間日瘧(subtertian or tertian malaria)者各佔半數. 經治療後, 患者的發熱症狀可迅速消失, 血中瘧原蟲的數目銳減;而接受氯喹的對照組患者則無效(個別數據存在爭議,也有個別參與人員回憶年份為1973年)。[8-9]
1975年,由北京中葯所和上海有機所藉助國內不多的幾台大型儀器確定了青蒿素的分子式,年底通過單晶X射線衍射分析確定其分子結構,1978年由反常散射的X射線衍射分析確定了青蒿素的絕對構型。
1977和1979年,青蒿素的研究成果在中國《科學通報》與《化學學報》上發表,同年青蒿素的分子式被美國權威的《化學文摘》收錄。[10-11]
1979年9月,依國家醫葯管理總局建議,"523"計劃列入各級民用醫葯科研計劃之中,不再另列醫葯軍工科研項目。1981年3月3日-3月6日,"523"計劃舉行最後一次小組會議;5月該會議紀要下發,"523"計劃結束。[12]

1981年10月,世界衛生組織主辦的第四屆瘧疾化療研討會在北京召開上,屠呦呦就《青蒿素的化學研究》一題作首位發言,引起與會代表極大的興趣,並認為「這一新的發現更重要的意義是在於將為進一步設計合成新葯指出方向」。在這次報告中,屠呦呦提出應研發復方青蒿素以防止和延緩抗葯性出現的設想,但並未受到國際同行的重視,中國開始自行研發復方葯物,開發出復方蒿甲醚等系列復方葯。2005年,權威醫學刊物《柳葉刀》發表文章,指出研究發現使用單方青蒿素的地區瘧原蟲對青蒿素敏感度下降,這意味著瘧原蟲有開始出現抗葯性的可能,世衛組織開始全面禁止使用單方青蒿素,改用青蒿素的聯合療法(artemisinin combination therapy,ACT),並推薦多種聯合治療, 即每種方案包括青蒿素類化合物, 配以另1 種化學葯物。這說明當年中國科學家的預見是對的。[13]
1986年,青蒿素和雙氫青蒿素獲一類新葯證書,1992年獲得「全國十大科技成就獎」,1997年獲得「新中國十大衛生成就」之一稱號。[14-15]
2011年9月,屠呦呦因青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,獲得被譽為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。[16]
2015年10月,屠呦呦因創制新型抗瘧葯—青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻,「or her discoveries concerning a novel therapy against Malaria」,與另外兩位科學家獲2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。[17-18]
2016年,科學雜志《eLife》刊登,德國馬克斯普朗克分子植物生理學研究所專家發明了利用COSTREL方法從煙草中大量提取青蒿素的方法。[19-20]

與發明青蒿素的過程相關的資料

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