药物的创造

A. 药物的发展史发展史

远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。

但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers‘Papyrus）等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。

在西欧文艺复兴时期（十四世纪开始）后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus（1493-1541）批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey （1578-1657）发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。

意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。

其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明（914）。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。

其学生O.Schmiedeberg（1838-1921）继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley（1852-1925）提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。

1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视。

1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。

1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

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阿司匹林性状：白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭，微带酸味。分子相对质量：180.16，CAS号：50-78-2，熔点：136-140℃，沸点：321.4°C at 760 mmHg。

闪点： 131.1°C，水溶性：3.3 g/L（20℃），蒸汽压：0.000124mmHg at 25°C，溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于较强的碱性溶液，同时分解。

B. 创新药物的研发过程

创新药首先从实验室发现新的分子或化合物开始，经过动物实验了解其安全性以及毒性反应，了解在动物体内的代谢过程，作用部位，和作用效果，再经过首次人体试验，经历I期，II期，III期临床试验，证实安全有效及质量可控制之后，才可以获得药物监管机构的批准。先后经历10到15年的时间，耗资可达数十亿美元。

C. 如何申请药品的专利

1、咨询，核实该发明是否可以申请专利。

2、正式委托专利代理机构时。

3、申请人内向专利代理人提供关于该项发容明创造的背景资料或相关内容，专利代理人要充分了解该项发明创造的内容，以便撰写最大范围保护该专利的申请书。

4、撰写专利申请文件、制作申请文件、提交专利申请。

5、审查，正式进入审查阶段，在审查过程中可能申请人与代理人需要配合进行专利补正、意见陈述、答辩等工作。

6、审查结束后，专利局会根据审查情况作出授权或驳回审查的结论。

7、专利授权，办理登记手续并领取专利证书。

D. 孙思邈我国药物学的发展做出了哪些贡献

孙思邈的故乡是“秦地无闲草”的药材产地，他的足迹遍及该地各大名山，在实地采集、观察和检用药物的过程中，积累了丰富的经验。除了注意总结药物的特殊疗效，他还非常重视药物的产地和采集季节。《千金方》中记载了133个州的519种地道药材，还在233种植物药后注明了应当何时采花、采茎、采叶，何时采根、采果。这些创造性、总结性的工作都为我国药物学的发展做出了贡献。

E. 我国目前对药物发明创造保护采取了哪些措施

1.专利保护，可以对你的发明申请专利。
2.中药保护，对疗效确切的中版药品种，申请中药保权护产品。
3.我国药品注册管理办法第六十六条规定：国家食品药品监督管理局根据保护公众健康的要求，可以对批准生产的新药品种设立监测期。监测期自新药批准生产之日起计算，最长不得超过5年。监测期内的新药，国家食品药品监督管理局不批准其他企业生产、改变剂型和进口。

F. 人为什么会创造药物

因为人吃五谷生百病，但是又不甘心一病就死，所以发明药物与病症抗衡。这个和人类发明武器其实是一样的

G. 药物中的用途，新适应症，是否有新颖性和创造性

作品的独创性要求与专利制度中发明的新颖性要求不同。
发明的新颖性是指：在申请日以前没有同样的发明或者新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其它方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向专利局提出过申请并记载在申请日以后公布的专利申请文件中。新颖性要求意味着发明必须是首创的，前所未有的。
独创性也称原创性或初创性，要求仅意味着作品是非抄袭的和有差异的即可，即使表现形式与某一已有作品因偶合而相似也无妨。例如，两个人在同一位置、同一时间拍摄同一景物而产生的两张相似的照片，由于并不是相互翻拍的产物，因而都可以成为著作权法所称的作品，分别受到保护。

H. 国家支持以什么为导向的药物创新

国家支持以临床价值为导向的药物创新。药物创新最佳路线和组合应该是搞临床的人发现问题、进行基础研究的人阐明机制、研究生物和化学的人合成物质、研究药学的人将物质和人体进行匹配。这就要求要把临床医学、基础医学、生物学和化学、药剂学等知识进行很好的整合，要思考把研究的内容如何用到人体上，最终达到治疗疾病的目的。

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创新药物研究对中国建设创新型国家具有重大的意义。创新药首先从实验室发现新的分子或化合物开始，经过动物实验了解其安全性以及毒性反应，了解在动物体内的代谢过程，作用部位，和作用效果。

再经过首次人体试验，经历I期，II期，III期临床试验，证实安全有效及质量可控制之后，才可以获得药物监管机构的批准。先后经历10到15年的时间，耗资可达数十亿美元。

I. 药是谁发明的，药的第一个发明者是谁

神农。

神农氏本是三皇之一，出生在烈山的一个石洞里，传说他牛头人身。由于他的特殊外形和勤劳勇敢，长大后被人们推为部落首领，因为他的部落居住在炎热的南方，称炎族，大家就称他为炎帝。有一次他见鸟儿衔种，由此发明了五谷农业，因为这些卓越的贡献，大家又称他为神农。

他看到人们得病，又到都广之野登建木上天帝花园取瑶草而遇天帝赠神鞭，神农拿着这根神鞭从都广之野走一路鞭一路回到了烈山。神农尝百草多次中毒，都多亏了茶解毒。因誓言要尝遍所有的草，最后因尝断肠草而逝世。

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经过长期尝百草发明了药草疗疾，炎帝神农悟出了草木味苦的凉，辣的热，甜的补，酸的开胃。他教民食用不同的草药治不同的病，先民因病死亡的也少多了。为“宣药疗疾”还刻了“味尝草木作方书”。这便是人类医学科学的发端！

神农亲验本草药性，是中药的重要起源。这一过程经历了漫长的历史时期、无数次的反复实践，积累下来许多药物知识，被纂刻记载下来。随着岁月的推移，积累的药物知识越来越丰富，并不断得到后人的验证，逐步以书籍的形式固定下来，这就是《神农本草经》。

《神农本草经》成为中国最早的中草药学的经典之作，后世本草著作莫不以此为宗，对中医药的发展一直产生着积极的影响，并逐步发展丰富，形成了如今世界闻名的中医药宝库。