喹诺酮发明人

❶ 左氧氟杀星哪一年问世

1962年Lesher在精制抗疟药氯喹时发现了一个具有抗菌活性的副产物，后经进一步研究，制得了喹诺酮家族第一个成员萘啶酸，并将之应用于临床。从第一个成员问世至今，短短的40余年中，这个家族经历了巨大的变化与发展，创建了一至四代为数众多的品种，例如我们现在常用的“沙星”类药物环丙沙星、氧氟沙星等就属于第三代喹诺酮。
第一代典型代表药物--萘啶酸。主要用于革兰阴性菌。由于其抗菌谱窄，抗菌活力低，加之不良反应发生率高，目前临床上已基本不予应用。在第一代基础上科学家们对其化学结构进行了改造，制得了吡哌酸。虽然吡哌酸不良反应及安全性较萘啶酸有了显著的改善，但其抗菌谱及抗菌活性仍不够理想。临床上早年仅将其用于泌尿系统及肠道敏感菌株所致的感染。科学家们继续对本类药物进行研究开发，对吡哌酸化学结构进行了改造，引入不同的取代基制得了具有不同药动学特点的药物，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等，其抗菌活力增强，同时扩大了抗菌谱。从此，人们对喹诺酮产品有了全新的评价，并进行了广泛的临床应用。其综合临床疗效对革兰阴性菌来讲，已达到了第一代、第二代及第三代头孢菌素的效果。这些药物的抗菌谱广，提高了对革兰阴性杆菌的作用，对革兰阳性菌、绿脓杆菌、厌氧菌等均有一定的抗菌作用。属于第三代喹诺酮的氟喹诺酮类基本药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星等，其中环丙沙星的抗菌活性最强。由于这一代产品具有良好的动力学特性，在体内分布广，在多种器官中均可达到有效浓度，加之可口服、静脉注射双重途径给药，因而被广泛地用于敏感菌株所致各种感染，取得了满意的临床效果。20世纪90年代上市的新喹诺酮类抗菌药有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星。其中左氧氟沙星自上市以来，以其高效、广谱、安全等特点，得到广泛应用，已成为临床上最常用的抗菌药物之一。进入20世纪90年代后期，又有一些新品种问世，包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，并已陆续进入临床试验阶段，部分产品已经正式应用于临床。由于这些产品在结构上又有新的突破，而更重要的是其药理特性较以往又有了新的进展。无论是抗菌谱还是抗菌活性均有显著的改进，扩大的抗菌谱不仅对革兰阳性菌、革兰阴性菌，并且对衣原体、支原体、分枝杆菌等均有不同程度的抗菌活性，故被广泛地用于敏感菌株所致呼吸道感染。有人将这类药物称为呼吸道喹诺酮，又称第四代喹诺酮。有人预测，随着喹诺酮品种日益增多，喹诺酮产品有希望占据抗感染药物的最大份额，并预言，21世纪将是喹诺酮时代。虽然喹诺酮类药物经过了40余年的发展，形成了这四代药物，但目前此类药物具有共同的特点和不良反应。特别是其固有的光敏反应和抑制软骨发育以及中枢神经症状等，因此儿童生长发育期和有中枢神经疾病的患者不宜使用。

❷ 写出喹诺酮类药物的基本结构，试述其构效关系

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。

第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixicacid）和吡咯酸（Piromidicacid）等，因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin），在国外有生产。

第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。

第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星与莫昔沙星。

❸ 喹酮类制剂何时发明的发明人是谁

1962年，George Lesher等人发现耐啶酸（Nalidixic acid），是第一个喹诺酮类抗生素。

❹ 喹诺酮类的共性有哪些

喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。 喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。 第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。 第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin），在国外有生产。 第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。 [1]第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星与莫昔沙星。

本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；③大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。

够详细没？

❺ 喹诺酮类的药物指什么药啊

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的dna螺旋酶（dna-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的dna合成，导致dna降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。
目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。

❻ 什么药属于喹诺酮类

第1代 1962～1969年 萘啶酸、吡咯酸 革兰阴性菌
第2代 1969～1979年 吡哌酸、西诺沙星 革兰阴性菌、部分革兰阳性菌
第3代 1980～2000年 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 革兰阴性和阳性菌、分支杆菌左氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙 军团菌、支原体和衣原体星、司帕沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、帕珠沙星
第4代 1997～2004年 格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星 革兰阴、阳性菌、分支杆菌、
曲伐沙星、加替沙星
厌氧军团菌、支原体、衣原体

❼ 喹诺酮的主要类别

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三代。
第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新[font104t_1.gif]■酸（Cinoxacin）和甲氧[font104t_2.gif]■喹酸(Miloxacin），在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。
第四代喹诺酮类药物的抗菌谱是目前为止最大的，对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

❽ 喹诺酮是什么

喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三代。
第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新〔font\104t_1.gif〕■酸（Cinoxacin）和甲氧〔font\104t_2.gif〕■喹酸(Miloxacin），在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。
第四代喹诺酮类药物的抗拒普是目前为止最大的，对大部分厌氧菌，革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

❾ 氟喹诺酮类属于抗生素吗

是的,属于抗生素~~氟喹诺酮类属于第三代~~
喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G＋球菌的活性，对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。

❿ 一般对喹诺酮类药物过敏的人有什么症状对这类药物过敏的人很多吗

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的dna螺旋酶（dna-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的dna合成，导致dna降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。
目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。
左氧氟沙星（levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。本品主要规格有：0.1%
100ml×1（ij）、0.2%
100ml×1（ij）、100mg×10（or）、100mg×12（or）、100mg×100（or）。
环丙沙星（ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有：0.2%
10ml×1（ij）、0.2%100ml×1（ij）、0.2%2ml×10（ij）、200mg×10（or）、200mg×20（or）、250mg×6（or）、250mg×4（va）.
氧氟沙星（ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示，氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。
本品已上市多年，目前在我国的医药市场上处于销售成熟期，生产厂家多达70多家，市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路，占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者，在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言，氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁，销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1（ij）、100mg×12（or）、100mg×20（or）、100mg×24（or）、100mg×100（or）、200mg×6（or）、200mg×12（or）。
(京新药业：喹诺酮类系列药物的龙头企业
扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业生产这类药物)
第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。
第二代(20世纪60年代末至70年代末)：奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。
第三代(20世纪80年代以后)：喹诺酮进入快速发展时期，化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世，使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用，获得一致好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，已经超过了青霉素族，达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类：
(1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星；
(2)双氟化物：洛美沙星
(3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。
第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(inn)命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市，另有十数种进入临床试验阶段
加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物，同属于第4代喹诺酮类抗生素，目前已在国外用于临床，而我国尚在临床试验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物