替硝銼有效期

㈠ 替硝唑最多可以打幾天

替硝唑是一個抗菌素，不會致癌的，這一點可以放心，一定要按照醫生的要求去治療，至於副作用方面的問題，相信每位醫生均是在權衡利弊之後，才會給你的建議，而且他們也會在治療你疾病的同時也在檢測你的用葯的反應。

㈡ 有效期內的替硝唑栓溶解了還能用嗎

放冰箱里凍一下，問題應該不大

㈢ 誰有替硝唑說明書

替硝唑分子結構 替硝唑 拼音名：Tixiaozuo 英文名：Tinidazole 書頁號：2000年版二部-807 C8H13N3O4S 247.28 本品為2-甲基-1-[2-(乙基磺醯基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按乾燥品計算，含(C8H13N3O4S不得少於 98.5％(供口服用)或99.0％(供注射用)。 【性狀】本品為白色或淡黃色結晶或結晶性粉末；味微苦。 本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。 熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為125～129℃。 吸收系數 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含12μg的溶液，照分光光度法(附 錄Ⅳ A)，在317nm的波長處測定吸收度，吸收系數(E1% 1cm)為352～378。 【鑒別】 (1) 取本品約0.1g，置試管中，小火加熱熔融，即發生有刺激性的二氧化硫氣體，能使硝酸亞汞試液潤濕的濾紙變成黑色。 (2)取本品約0.1g，加硫酸溶液(3→100)5ml使溶解，加三硝基苯酚試液2ml，即產生黃色沉澱。 (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集665圖)一致。 【檢查】溶液的顏色 取本品約0.50g，加鹽酸溶液(4.5→100)10ml，振搖使溶解，如顯色，與黃綠色4 號標准比色液(附錄Ⅸ A 第一法)比較，不得更深。 有關物質 取本品，加丙酮製成每1ml中含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加丙酮稀釋 成每1ml中含0.4mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分 別點於同一硅膠GH254薄層板上，以氯仿-正已烷-甲醇(5:4:1)為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈 (254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。 乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％(附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查(附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1％。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法)，含重金屬不得過百萬分之二十(供 口服用)或百萬分之十(供注射用)。 【含量測定】取本品約0.2g，精密稱定，加醋酐10ml，微熱使溶解，放冷，加孔雀綠指示液1滴，用高氯 酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃綠色，並將其滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液 (0.1mol/L)相當於24.73mg的C8H13N3O4S。 【貯藏】遮光，密封保存。 【制劑】(1)替硝唑片 (2)替硝唑注射液 有效期：暫定二年。 替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌葯。臨床療效高,療程短,副作用小。 口服後吸收迅速、完全。具有半衰期長,血葯達峰快,生物利用度高的優點。一般口服後2小時內血葯濃度達峰值,然後慢慢下降,消除半衰期為12-14小時。經浙江醫科大學臨床葯理基地、浙江醫科大附屬二院、浙江省人民醫院、杭州市第一、第三人民醫院的多中心、隨機對照臨床研究，以及與甲硝唑的對比研究結果替硝唑片治療根尖周炎的有效率為83.1%,甲硝唑片為43.8%,差異有顯著性(P<0.01);替硝唑片治療成年人牙周炎的有效率為75.0%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎症，減輕症狀，療效較對照葯物好。 目前還沒發現它對人體有致癌、致突變作用，在常規劑量可以放心服用。 【葯理毒理】 本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、 消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑 制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿， 其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。 本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重 要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細 菌死亡。耐葯菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐葯。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其 氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。 【葯代動力學】 本品口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間（Tmax）為2小峰濃度 （Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血葯濃 度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給葯1g，血葯濃度可維持在8mg/L 以上。 替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度， 在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血葯濃度相仿，對血腦屏障的 穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血葯濃度的80%，這與替硝唑 的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合 率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期 （t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。 【適應症】 用於各種厭氧菌感染，如敗血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、 肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產 科手術及口腔手術等的術前預防用葯；用於腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第 蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代葯用於幽門螺桿菌所致的胃竇 炎及消化性潰瘍的治療。 【用法用量】 口服。 1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情 決定。 2. 預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。 3.原蟲感染： （1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日 可重復1次。 （2）腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次， 療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。 （3）腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。 【不良反應】 不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有 頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖 樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。 【禁忌症】 對本品或吡咯類葯物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。 【注意事項】 1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。 2. 如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停葯。 3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果， 使其測定值降至零。 4.用葯期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程， 導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢，葯物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血 葯濃度監測。 6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血葯濃度下降。血 液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。 7.念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。 8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊葯物。 9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。 【孕婦及哺乳期婦女用葯】 本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給葯對胎仔具毒性，而 口服給葯無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應 禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。 本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺 乳期婦女應避免使用。若必須用葯，應暫停哺乳，並在停葯3日後方可授乳。 【兒童用葯】 尚不明確。 【老年患者用葯】 老年人由於肝功能減退，應用本品時葯代動力學有所改變，需監測血葯濃度。 【葯物相互作用】 1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝葯的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時 間延長。 2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的葯物合用時，可加強本品代謝，使血 葯濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。 3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的葯物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其 排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血葯濃度測定的結果調整劑量。 4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用 雙硫侖者不宜再用本品。 5.本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平 下降。 6.與土黴素合用時，土黴素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。 類別：抗厭氧菌及滴蟲葯。

㈣ 替硝唑注射液一般最多可以打多少天

替硝唑注射液：1.如果用於預防手術後由厭氧菌引起的感染，總量可用至1.6g，分一次或兩次靜脈滴注，第一次手術前2~4小時滴注，第二次手術期間或術後12~24小時內滴注。2.治療厭氧菌引起的感染，靜脈滴注，每天一次，每次0.8g，連用5~6天，如果某種感染類型使病人難以康復時，療程可視臨床情況而定。
療程為5~6天，用葯不應該間隔，如果用了5~6天還沒有效果，建議做葯敏試驗，根據葯敏試驗結果調整用葯。

㈤ 替硝銼的目錄

1性狀2鑒別3檢查4含量測定5貯藏6制劑展開
1性狀2鑒別3檢查4含量測定5貯藏6制劑7葯理毒理8葯代動力學9適應症10用法用量11不良反應12禁忌症13注意事項14孕婦及哺乳期婦…15兒童用葯16老年患者用葯17葯物相互作用收起 本品為白色或淡黃色結晶或結晶性粉末；味微苦。
本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為125～129℃。
吸收系數取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含12μg的溶液，照分光光度法(附
錄Ⅳ A)，在317nm的波長處測定吸收度，吸收系數(E1% 1cm)為352～378。 (1) 取本品約0.1g，置試管中，小火加熱熔融，即發生有刺激性的二氧化硫氣體，能使硝酸亞汞試液潤濕的濾紙變成黑色。
(2)取本品約0.1g，加硫酸溶液(3→100)5ml使溶解，加三硝基苯酚試液2ml，即產生黃色沉澱。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集665圖)一致。 溶液的顏色 取本品約0.50g，加鹽酸溶液(4.5→100)10ml，振搖使溶解，如顯色，與黃綠色4
號標准比色液(附錄Ⅸ A 第一法)比較，不得更深。
有關物質 取本品，加丙酮製成每1ml中含40mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加丙酮稀釋
成每1ml中含0.4mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分
別點於同一硅膠GH254薄層板上，以氯仿-正已烷-甲醇(5:4:1)為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈
(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查(附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法)，含重金屬不得過百萬分之二十(供
口服用)或百萬分之十(供注射用)。 取本品約0.2g，精密稱定，加醋酐10ml，微熱使溶解，放冷，加孔雀綠指示液1滴，用高氯
酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯黃綠色，並將其滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液
(0.1mol/L)相當於24.73mg的C8H13N3O4S。
貯藏遮光，密封保存。
制劑(1)替硝唑片(2)替硝唑注射液
有效期：暫定二年。
替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌葯。臨床療效高,療程短,副作用小。 口服後吸收迅速、完全。具有半衰期長,血葯達峰快,生物利用度高的優點。一般口服後2小時內血葯濃度達峰值,然後慢慢下降,消除半衰期為12-14小時。經浙江醫科大學臨床葯理基地、浙江醫科大附屬二院、浙江省人民醫院、杭州市第一、第三人民醫院的多中心、隨機對照臨床研究，以及與甲硝唑的對比研究結果替硝唑片治療根尖周炎的有效率為83.1%,甲硝唑片為43.8%,差異有顯著性(P<0.01);替硝唑片治療成年人牙周炎的有效率為75.0%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎症，減輕症狀，療效較對照葯物好。 本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、
消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑
制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，
其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重
要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細
菌死亡。耐葯菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐葯。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其
氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
葯代動力學本品口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間（Tmax）為2小峰濃度
（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血葯濃
度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給葯1g，血葯濃度可維持在8mg/L
以上。
替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，
在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血葯濃度相仿，對血腦屏障的
穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血葯濃度的80%，這與替硝唑
的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合
率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期
（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
適應症用於各種厭氧菌感染，如敗血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、
肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產
科手術及口腔手術等的術前預防用葯；用於腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第
蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代葯用於幽門螺桿菌所致的胃竇
炎及消化性潰瘍的治療。
用法用量口服。
1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情
決定。
2. 預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。
3.原蟲感染：
（1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日
可重復1次。
（2）腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，
療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。
（3）腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。
不良反應不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有
頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖
樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。
禁忌症對本品或吡咯類葯物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
注意事項1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
2. 如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停葯。
3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果，
使其測定值降至零。
4.用葯期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，
導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，葯物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血
葯濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血葯濃度下降。血
液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊葯物。
9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
孕婦及哺乳期婦女用葯本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給葯對胎仔具毒性，而
口服給葯無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應
禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺
乳期婦女應避免使用。若必須用葯，應暫停哺乳，並在停葯3日後方可授乳。
兒童用葯尚不明確。
老年患者用葯老年人由於肝功能減退，應用本品時葯代動力學有所改變，需監測血葯濃度。
葯物相互作用1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝葯的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時
間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的葯物合用時，可加強本品代謝，使血
葯濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的葯物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其
排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血葯濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用
雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平
下降。
6.與土黴素合用時，土黴素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。
類別：抗厭氧菌及滴蟲葯。

㈥ 替硝唑片

替硝唑片適應症為用於各種厭氧菌感染，如敗血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用葯；用於腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代葯用於幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

㈦ 替硝唑！！！

替硝唑是治療厭氧菌感染的抗生素，光掛替硝唑可能不行，建議聯合一種廣譜抗生素一起治療，如喹諾酮類的，依諾沙星，左氧氟沙星等。

㈧ 替硝唑是抗生素嗎長期用替硝唑對人體有何影響

，每一種葯都有副作用，替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌葯。臨床療效高,療程短,副作用小。 口服後吸收迅速、完全。具有半衰期長,血葯達峰快,生物利用度高的優點。一般口服後2小時內血葯濃度達峰值,然後慢慢下降,消除半衰期為12-14小時。經浙江醫科大學臨床葯理基地、浙江醫科大附屬二院、浙江省人民醫院、杭州市第一、第三人民醫院的多中心、隨機對照臨床研究，以及與甲硝唑的對比研究結果替硝唑片治療根尖周炎的有效率為83.1%,甲硝唑片為43.8%,差異有顯著性(P<0.01);替硝唑片治療成年人牙周炎的有效率為75.0%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎症，減輕症狀，療效較對照葯物好。
目前還沒發現它對人體有致癌、致突變作用，在常規劑量可以放心服用。

參考資料：
通用名：替硝唑片
商品名：
英文名：Tinidazole Tablets
漢語拼音：Tixiaozuo Pian
本品主要成分為替硝唑。其化學名為2-甲基-1-[2-（乙基磺醯基）乙基]-5-硝基-1H-
咪唑。
其化學結構式為：

分子式：C8H13N3O4S
分子量：247.28
【性狀】
本品為類白色片或淡黃色薄膜衣片。
【葯理毒理】
本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、
消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑
制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，
其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重
要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細
菌死亡。耐葯菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐葯。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其
氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
【葯代動力學】
本品口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間（Tmax）為2小峰濃度
（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血葯濃
度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給葯1g，血葯濃度可維持在8mg/L
以上。
替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，
在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血葯濃度相仿，對血腦屏障的
穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血葯濃度的80%，這與替硝唑
的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合
率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期
（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
【適應症】
用於各種厭氧菌感染，如敗血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、
肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產
科手術及口腔手術等的術前預防用葯；用於腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第
蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代葯用於幽門螺桿菌所致的胃竇
炎及消化性潰瘍的治療。
【用法用量】
口服。
1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情
決定。
2. 預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。
3.原蟲感染：
（1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日
可重復1次。
（2）腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，
療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。
（3）腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。
【不良反應】
不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有
頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖
樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。
【禁忌症】
對本品或吡咯類葯物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
【注意事項】
1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
2. 如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停葯。
3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果，
使其測定值降至零。
4.用葯期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，
導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，葯物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血
葯濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血葯濃度下降。血
液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊葯物。
9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給葯對胎仔具毒性，而
口服給葯無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應
禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺
乳期婦女應避免使用。若必須用葯，應暫停哺乳，並在停葯3日後方可授乳。
【兒童用葯】
尚不明確。
【老年患者用葯】
老年人由於肝功能減退，應用本品時葯代動力學有所改變，需監測血葯濃度。
【葯物相互作用】
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝葯的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時
間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的葯物合用時，可加強本品代謝，使血
葯濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的葯物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其
排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血葯濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用
雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平
下降。
6.與土黴素合用時，土黴素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。
【葯物過量】
【規格】
0.5g
【貯藏】
遮光，密封保存。

㈨ 關於替硝唑片的問題

你不用擔心，每一種葯都有副作用，替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌葯。臨床療效高,療程短,副作用小。 口服後吸收迅速、完全。具有半衰期長,血葯達峰快,生物利用度高的優點。一般口服後2小時內血葯濃度達峰值,然後慢慢下降,消除半衰期為12-14小時。經浙江醫科大學臨床葯理基地、浙江醫科大附屬二院、浙江省人民醫院、杭州市第一、第三人民醫院的多中心、隨機對照臨床研究，以及與甲硝唑的對比研究結果替硝唑片治療根尖周炎的有效率為83.1%,甲硝唑片為43.8%,差異有顯著性(P<0.01);替硝唑片治療成年人牙周炎的有效率為75.0%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎症，減輕症狀，療效較對照葯物好。
目前還沒發現它對人體有致癌、致突變作用，在常規劑量可以放心服用。

參考資料：
通用名：替硝唑片
商品名：
英文名：Tinidazole Tablets
漢語拼音：Tixiaozuo Pian
本品主要成分為替硝唑。其化學名為2-甲基-1-[2-（乙基磺醯基）乙基]-5-硝基-1H-
咪唑。
其化學結構式為：

分子式：C8H13N3O4S
分子量：247.28
【性狀】
本品為類白色片或淡黃色薄膜衣片。
【葯理毒理】
本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、
消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑
制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，
其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重
要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細
菌死亡。耐葯菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐葯。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其
氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
【葯代動力學】
本品口服後吸收完全，健康女性單劑量口服2g後達峰時間（Tmax）為2小峰濃度
（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g後24小時、48小時及72小時血葯濃
度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給葯1g，血葯濃度可維持在8mg/L
以上。
替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，
在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血葯濃度相仿，對血腦屏障的
穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血葯濃度的80%，這與替硝唑
的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合
率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g後約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期
（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
【適應症】
用於各種厭氧菌感染，如敗血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、
肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術後傷口感染；用於結腸直腸手術、婦產
科手術及口腔手術等的術前預防用葯；用於腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第
蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代葯用於幽門螺桿菌所致的胃竇
炎及消化性潰瘍的治療。
【用法用量】
口服。
1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病情
決定。
2. 預防手術後厭氧菌感染：手術前12小時1次頓服2g。
3.原蟲感染：
（1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：單劑量2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日
可重復1次。
（2）腸阿米巴病：一次0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，
療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。
（3）腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。
【不良反應】
不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有
頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖
樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。
【禁忌症】
對本品或吡咯類葯物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
【注意事項】
1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
2. 如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停葯。
3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果，
使其測定值降至零。
4.用葯期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，
導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，葯物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血
葯濃度監測。
6.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血葯濃度下降。血
液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊葯物。
9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】
本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給葯對胎仔具毒性，而
口服給葯無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應
禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺
乳期婦女應避免使用。若必須用葯，應暫停哺乳，並在停葯3日後方可授乳。
【兒童用葯】
尚不明確。
【老年患者用葯】
老年人由於肝功能減退，應用本品時葯代動力學有所改變，需監測血葯濃度。
【葯物相互作用】
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝葯的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時
間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的葯物合用時，可加強本品代謝，使血
葯濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的葯物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其
排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血葯濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內應用
雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平
下降。
6.與土黴素合用時，土黴素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。
【葯物過量】
【規格】
0.5g
【貯藏】
遮光，密封保存。