注射用甲潑尼有效期_注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的有效期

A. 注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的葯代動力學

甲潑尼龍的葯代動力學呈線性，不受給葯途徑的影響。採用高效液相色譜分析方法測定甲潑尼龍的血漿濃度。對14例健康成年男性志願者經肌內注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給葯後1小時達到平均峰濃度454ng/mL。給葯後12小時，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給葯後18小時檢測不到甲潑尼龍。根據濃度時間曲線下面積，提示總的葯物吸收的一個指標，發現肌內注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效。研究結果證明，經過所有的給葯途徑，甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉化為等量的活性成分甲潑尼龍。經靜脈注射和肌內注射給葯後的游離甲潑尼龍的吸收程度相等，而且顯著高於那些經口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給葯的吸收程度。經靜脈注射和肌內注射給葯的甲潑尼龍的吸收程度相當，盡管經靜脈注射給葯後到達體循環的半琥珀酸酯的量較高，這表明經肌內注射給葯後葯物在組織中轉化，隨後以游離甲潑尼龍的形式吸收。甲潑尼龍廣泛地分布到組織中，穿過血腦屏障，可經乳汁分泌。甲潑尼龍的人血漿蛋白結合率約為77%。甲潑尼龍經人肝臟代謝為無活性的代謝產物，其中主要有20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。在肝臟主要通過CYP3A4代謝。（參見【葯物相互作用】，提供了一份基於CYP3A4介導代謝的葯物相互作用列表。總甲潑尼龍的平均消除半衰期在1.8~5.2小時范圍，其表觀分布容積約為1.4mL/kg，總清除率約為5~6mL/min/kg。與許多CYP3A4底物類似，甲潑尼龍也可能是三磷酸腺苷結合盒（ABC）轉運蛋白P-糖蛋白的底物，影響組織分布以及與其它葯物的相互作用。對於腎功能衰竭的患者不需要調整劑量。甲潑尼龍可經血透析。

B. 同是注射劑的甲潑尼龍和甲潑尼龍琥珀酸鈉有什麼區別

【不良反應】
可能會觀察到全身性副反應。盡管在短期治療時很少出現，但仍應仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，並不針對某一葯物。糖皮質激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應為:
體液與電解質紊亂相對於可的松和氫化可的松，合成的衍生物(如甲潑尼龍)較少發生鹽皮質激素作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質類固醇都會增加鈣離子的喪失。
鈉瀦留
體液瀦留
某些敏感患者的充血性心力衰竭
鉀離子喪失
低鉀性鹼中毒
高血壓肌肉骨骼系統
肌無力
類固醇性肌病
骨質疏鬆
壓迫性脊椎骨折
無菌性壞死
病理性骨折胃腸道
可能穿孔或出血的消化道潰瘍
消化道出血
胰腺炎
食管炎
腸穿孔已觀察到與臨床症狀無關的sgot，sgpt和ap暫時升高的現象皮膚
妨礙傷口癒合
皮膚薄脆
瘀點和瘀斑
反復局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮神經系統
顱內壓升高
假性腦腫瘤
癲癇發作
服用皮質類固醇可能出現下列精神紊亂的症狀:欣快感、失眠、情緒變化、個性改變及重度抑鬱直至明顯的精神病表現。
眩暈內分泌
月經失調
出現柯興氏體態
抑制兒童生長
抑制垂體-腎上腺皮質軸
糖耐量降低
引發潛在的糖尿病
增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖葯的需求眼
長期使用糖皮質激素可能引起後房囊下白內障、青光眼(可能累及視神經)，並增加眼部繼發真菌或病毒感染的機會。為防止角膜穿孔，糖皮質激素應慎用於眼部單純皰疹患者。
眼內壓增高
眼球突出代謝
因蛋白質分解造成的負氮平衡免疫系統
掩蓋感染
潛在感染發作
機會性感染
過敏反應
可能抑制皮試反應以下不良反應與胃腸道外給予皮質類固醇激素有關
過敏反應，伴有或不伴有循環性虛脫
心臟停搏
支氣管痙攣
低血壓或高血壓
心律不齊據報道，短時間內靜脈注射大劑量甲潑尼龍(10分鍾內所給的量超過0.5g)會引起心律不齊和/或循環性虛脫和/或心臟停搏。也有報道說大劑量甲潑尼龍會引起心動過緩，但與給葯速度或滴注時間可能無關。另有報道說大劑量糖皮質激素會引起心動過速。
【禁忌】
全身性黴菌感染
已知對葯物成份過敏者
相對禁忌症:
特殊危險人群:
對屬於下列特殊危險人群的患者應採取嚴密的醫療監護並應盡可能縮短療程(同時參閱注意事項和不良反應):兒童；糖尿病患者；高血壓患者；有精神病史者；有明顯症狀的某些感染性疾病，如結核病；或有明顯症狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。
為避免相容性和穩定性問題，應盡可能將甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液與其它葯物分開給葯。
【注意事項】
--特殊危險人群
對屬於下列特殊危險人群的患者應採取嚴密的醫療監護並應盡可能縮短療程。
-兒童:長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長，這種治療方法只可用於非常危重的情況。
-糖尿病患者:引發潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖葯的需求。
-高血壓患者:使動脈性高血壓病情惡化。
-有精神病史者:已有的情緒不穩和精神病傾向可能會因服用皮質類固醇而加重。
--因糖皮質激素治療的並發症與用葯的劑量和時間有關，對每個病例均需就劑量、療程及每天給葯還是隔日給葯作出風險/利益

C. 甲潑尼龍的作用用途

抗炎作用較強，對鈉瀦留作用微弱，作用同潑尼松。甲潑尼龍醋酸酯混懸劑分解緩慢，作用持久，可供肌內，關節腔內注射。甲潑尼龍琥珀酸鈉為水溶性，可供肌注，或溶於葡萄糖液中靜脈滴注。t1/2約30分鍾，故治療嚴重休克時，應於4小時後重復給葯。
用法與用量
⒈口服開始時一般為每日16～40mg，分次服用。維持劑量為每日4～8mg。
⒉靜脈滴注或推注（甲潑尼龍琥珀酸鈉)一般劑量（相當於甲潑尼龍）：每次10～40mg，最大劑量可用至按體重30mg/kg，大劑量靜脈輸注時速度不應過快，一般控制在10～20分鍾左右，必要時每隔4小時可重復用葯，劑量為每次10～40mg。
① 治療腦水腫：肌注或靜注，每4～6h1次，每次40～125mg，4～7日為一療程。
② 用於器官移植：每24～48h1次，每次靜脈給葯0.5～2.0g。
③急性喉支氣管炎（哮喘）：肌注40mg，在發作早期給葯。
④風濕性疾病、全身性紅斑狼瘡、多發性硬化症：每日1g，靜脈使用3日左右。
⑤腎盂腎炎、狼瘡性腎炎：每48h1次，每次30mg/kg，用葯4日。
⑥ 防止癌症化療引起的惡心和嘔吐：於化療前1h、化療開始之際，各以5min以上時間靜脈給予250mg。
⑦其他適應證：劑量可自10～500mg，依病情決定。