喹諾酮發明人

❶ 左氧氟殺星哪一年問世

1962年Lesher在精製抗瘧葯氯喹時發現了一個具有抗菌活性的副產物，後經進一步研究，製得了喹諾酮家族第一個成員萘啶酸，並將之應用於臨床。從第一個成員問世至今，短短的40餘年中，這個家族經歷了巨大的變化與發展，創建了一至四代為數眾多的品種，例如我們現在常用的「沙星」類葯物環丙沙星、氧氟沙星等就屬於第三代喹諾酮。
第一代典型代表葯物--萘啶酸。主要用於革蘭陰性菌。由於其抗菌譜窄，抗菌活力低，加之不良反應發生率高，目前臨床上已基本不予應用。在第一代基礎上科學家們對其化學結構進行了改造，製得了吡哌酸。雖然吡哌酸不良反應及安全性較萘啶酸有了顯著的改善，但其抗菌譜及抗菌活性仍不夠理想。臨床上早年僅將其用於泌尿系統及腸道敏感菌株所致的感染。科學家們繼續對本類葯物進行研究開發，對吡哌酸化學結構進行了改造，引入不同的取代基製得了具有不同葯動學特點的葯物，包括諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星等，其抗菌活力增強，同時擴大了抗菌譜。從此，人們對喹諾酮產品有了全新的評價，並進行了廣泛的臨床應用。其綜合臨床療效對革蘭陰性菌來講，已達到了第一代、第二代及第三代頭孢菌素的效果。這些葯物的抗菌譜廣，提高了對革蘭陰性桿菌的作用，對革蘭陽性菌、綠膿桿菌、厭氧菌等均有一定的抗菌作用。屬於第三代喹諾酮的氟喹諾酮類基本葯物有諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、洛美沙星、托氟沙星、替馬沙星、蘆氟沙星、氟羅沙星等，其中環丙沙星的抗菌活性最強。由於這一代產品具有良好的動力學特性，在體內分布廣，在多種器官中均可達到有效濃度，加之可口服、靜脈注射雙重途徑給葯，因而被廣泛地用於敏感菌株所致各種感染，取得了滿意的臨床效果。20世紀90年代上市的新喹諾酮類抗菌葯有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星。其中左氧氟沙星自上市以來，以其高效、廣譜、安全等特點，得到廣泛應用，已成為臨床上最常用的抗菌葯物之一。進入20世紀90年代後期，又有一些新品種問世，包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，並已陸續進入臨床試驗階段，部分產品已經正式應用於臨床。由於這些產品在結構上又有新的突破，而更重要的是其葯理特性較以往又有了新的進展。無論是抗菌譜還是抗菌活性均有顯著的改進，擴大的抗菌譜不僅對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌，並且對衣原體、支原體、分枝桿菌等均有不同程度的抗菌活性，故被廣泛地用於敏感菌株所致呼吸道感染。有人將這類葯物稱為呼吸道喹諾酮，又稱第四代喹諾酮。有人預測，隨著喹諾酮品種日益增多，喹諾酮產品有希望占據抗感染葯物的最大份額，並預言，21世紀將是喹諾酮時代。雖然喹諾酮類葯物經過了40餘年的發展，形成了這四代葯物，但目前此類葯物具有共同的特點和不良反應。特別是其固有的光敏反應和抑制軟骨發育以及中樞神經症狀等，因此兒童生長發育期和有中樞神經疾病的患者不宜使用。

❷ 寫出喹諾酮類葯物的基本結構，試述其構效關系

喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixicacid）和吡咯酸（Piromidicacid）等，因療效不佳現已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸（Cinoxacin）和甲氧惡喹酸（Miloxacin），在國外有生產。

第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類葯物中，國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依諾沙星（Enoxacin）、環丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代葯物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

第四代喹諾酮類與前三代葯物相比在結構上修飾，結構中引入8-甲氧基，有助於加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長，如加替沙星與莫昔沙星。

❸ 喹酮類制劑何時發明的發明人是誰

1962年，George Lesher等人發現耐啶酸（Nalidixic acid），是第一個喹諾酮類抗生素。

❹ 喹諾酮類的共性有哪些

喹諾酮類和其他抗菌葯的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前，一些細菌對許多抗生素的耐葯性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類葯物則不受質粒傳導耐葯性的影響，因此，本類葯物與許多抗菌葯物間無交叉耐葯性。 喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌葯物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。 第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。 第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸（Cinoxacin）和甲氧惡喹酸（Miloxacin），在國外有生產。 第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類葯物中，國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依諾沙星（Enoxacin）、環丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代葯物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。 [1]第四代喹諾酮類與前三代葯物相比在結構上修飾，結構中引入8-甲氧基，有助於加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長，如加替沙星與莫昔沙星。

本類葯物的不良反應主要有：①胃腸道反應：惡心、嘔吐、不適、疼痛等；②中樞反應：頭痛、頭暈、睡眠不良等，並可致精神症狀；③由於本類葯物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可誘發癲癇，有癲癇病史者慎用；④本類葯物可影響軟骨發育，孕婦、未成年兒童應慎用；⑤可產生結晶尿，尤其在鹼性尿中更易發生；③大劑量或長期應用本類葯物易致肝損害。

夠詳細沒？

❺ 喹諾酮類的葯物指什麼葯啊

諾酮類葯物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌葯物，其對細菌的dna螺旋酶（dna-gyrase）具有選擇性抑製作用，從而抑制細菌的dna合成，導致dna降解及死亡。該類葯物因其抗菌譜廣，抗菌活性強，不良反應少等優點（據最新報道，有些品種已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗腫瘤方面也有新進展），臨床上得到了廣泛應用，並成為國內外眾多制葯企業競相開發和生產的熱門葯品。
目前國內應用較為廣泛的品種有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在醫院的普及率達到85%以上。

❻ 什麼葯屬於喹諾酮類

第1代 1962～1969年 萘啶酸、吡咯酸 革蘭陰性菌
第2代 1969～1979年 吡哌酸、西諾沙星 革蘭陰性菌、部分革蘭陽性菌
第3代 1980～2000年 諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星 革蘭陰性和陽性菌、分支桿菌左氧氟沙星、依諾沙星、氟羅沙 軍團菌、支原體和衣原體星、司帕沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、帕珠沙星
第4代 1997～2004年 格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星 革蘭陰、陽性菌、分支桿菌、
曲伐沙星、加替沙星
厭氧軍團菌、支原體、衣原體

❼ 喹諾酮的主要類別

喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三代。
第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新[font104t_1.gif]■酸（Cinoxacin）和甲氧[font104t_2.gif]■喹酸(Miloxacin），在國外有生產。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。
第四代喹諾酮類葯物的抗菌譜是目前為止最大的，對大部分厭氧菌，革蘭陽性菌的耐菌寄銅綠假單胞菌的抗菌活性也明顯提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

❽ 喹諾酮是什麼

喹諾酮類（4-quinolones），又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，是一類合成抗菌葯。喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌葯物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。
喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三代。
第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新〔font\104t_1.gif〕■酸（Cinoxacin）和甲氧〔font\104t_2.gif〕■喹酸(Miloxacin），在國外有生產。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。
第四代喹諾酮類葯物的抗拒普是目前為止最大的，對大部分厭氧菌，革蘭陽性菌的耐菌寄銅綠假單胞菌的抗菌活性也明顯提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

❾ 氟喹諾酮類屬於抗生素嗎

是的,屬於抗生素~~氟喹諾酮類屬於第三代~~
喹諾酮類按發明先後及其抗菌性能的不同，分成四代。第一代：抗菌譜窄，僅對大腸桿菌、痢疾桿菌和變形桿菌等少數幾種菌有效。代表葯物為：萘啶酸、吡咯酸，因療效不佳，副作用大，現已完全淘汰。第二代：於1980年推出，抗菌譜有所擴大，因吸收代謝後在尿液和膽汁中濃度很高，故對急慢性腎盂腎炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及膽道感染、菌痢和腸炎等療效更好。代表品種為吡哌酸（PPA）、新惡酸和甲氧惡喹酸等。因副作用仍較大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。第三代：於上世紀80年代問世，抗菌譜更為擴大，抗菌作用強，較低濃度即顯抗菌活性。可對抗耐葯性葡萄球菌等革蘭氏陽性菌，對革蘭氏陰性菌療效更佳。本類葯物分子中均含氟原子，故稱氟喹諾酮類。這類葯物用於治療重感染及反復發作的慢性感染，特別是泌尿系統感染。主要品種有：氟哌酸、氧氟沙星、環丙沙星、依諾沙星、甲氟沙星、恩諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星、加替沙星和司帕沙星等等。第四代：近年國外研製出第四代喹諾酮類抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特點為：結構中有新型的8－甲氧氟喹諾酮，甲氧基引入有助於加強抗厭氧菌活性，而C－7位上的氮雙環結構則加強抗革蘭氏陽性菌活性，並保持了原來抗革蘭氏陰性菌的活性，副作用更小，但價格較貴。莫西沙星對抗菌葯的最大貢獻為：在對需氧菌G＋球菌活性基礎上，增加對厭氧菌的活性。吉米沙星更加增強了對G＋球菌的活性，對MRSA、綠膿桿菌、肺炎衣原體和支原體及軍團菌肺炎等都有很好的作用。

❿ 一般對喹諾酮類葯物過敏的人有什麼症狀對這類葯物過敏的人很多嗎

諾酮類葯物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌葯物，其對細菌的dna螺旋酶（dna-gyrase）具有選擇性抑製作用，從而抑制細菌的dna合成，導致dna降解及死亡。該類葯物因其抗菌譜廣，抗菌活性強，不良反應少等優點（據最新報道，有些品種已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗腫瘤方面也有新進展），臨床上得到了廣泛應用，並成為國內外眾多制葯企業競相開發和生產的熱門葯品。
目前國內應用較為廣泛的品種有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在醫院的普及率達到85%以上。
左氧氟沙星（levofloxacin）：本品由日本第一制葯株式會社研製開發，1994年首先在日本上市。國內最早的產品是在1996年由日本第一制葯提供原料，北京優爾特葯業有限公司分裝生產的。1997年浙江新昌制葯在我國首先開發成功左氧氟沙星原料葯並獲新葯上市證書。此後，北京雙鶴葯業、常州第二制葯、浙江京新制葯、揚子江葯業等企業也陸續成功開發該葯原料葯。左氧氟沙星的銷售量呈迅猛增長的勢頭，在投放市場至今短短幾年時間的前列。在最近發布的《國家基本醫療保險葯品目錄》中，左氧氟沙星的片劑和注射劑被列入乙類目錄。目前，本品的開發狀況也比較喜人，截至2000年7月3日為止，共有31個批准文號。本品主要規格有：0.1%
100ml×1（ij）、0.2%
100ml×1（ij）、100mg×10（or）、100mg×12（or）、100mg×100（or）。
環丙沙星（ciprofloxacin）：由於國內生產廠家眾多，曾一度出現了供過於求的局面，市場競爭壓力較大。但本品療效顯著，價格適宜，在國內醫院用葯中，其用量及金額均位居前列，預測在短期內在喹諾酮類葯物市場的主導地位不會改變。本品的規格主要有：0.2%
10ml×1（ij）、0.2%100ml×1（ij）、0.2%2ml×10（ij）、200mg×10（or）、200mg×20（or）、250mg×6（or）、250mg×4（va）.
氧氟沙星（ofloxacin）：目前該品臨床用葯尚屬良好。據1999年北京、廣州、上海醫院用葯統計數據顯示，氧氟沙星均在喹諾酮類用葯中列環丙沙星之後的第二位。
本品已上市多年，目前在我國的醫葯市場上處於銷售成熟期，生產廠家多達70多家，市場供應已趨飽和。日本進口品種泰利必妥很早就在我國氧氟沙星用葯市場上打開了銷路，佔有較為可觀的市場份額。而北京雙鶴葯業的奧復星和麗珠集團的康泰必妥是國內品牌中的佼佼者，在部分重點城市已經替代了進口品種。針對氧氟沙星總體市場而言，氧氟沙星在各大重點城市的市場地位已受到了其s型異構體左氧氟沙星的威脅，銷售開始呈負增長。估計本品以後的市場很難再有突破。本品常用規格有0.2%100ml×1（ij）、100mg×12（or）、100mg×20（or）、100mg×24（or）、100mg×100（or）、200mg×6（or）、200mg×12（or）。
(京新葯業：喹諾酮類系列葯物的龍頭企業
揚子江葯業、浙江新昌制葯和北京雙鶴葯業生產這類葯物)
第一代(20世紀60年代初)：萘啶酸、惡喹酸、吡咯酸。目前基本屬淘汰品種。
第二代(20世紀60年代末至70年代末)：奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本屬淘汰品種。
第三代(20世紀80年代以後)：喹諾酮進入快速發展時期，化學修飾在其主環6或8位加入氟原子後又被稱為氟喹諾酮，代表產品有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星。氟喹諾酮產品的問世，使學術界對喹諾酮產品有了全新的評價並得到了廣泛的臨床應用，獲得一致好評，其綜合臨床療效對革蘭氏陰性菌來講，已經超過了青黴素族，達到了第一代、第二代、第三代頭孢菌素的效果。按照葯物中所含氟基團的數量可分三類：
(1)單氟化物：諾氟沙星(氟哌酸)、環丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星；
(2)雙氟化物：洛美沙星
(3)三氟化物：氟羅沙星、托氟沙星。
第三代喹諾酮類葯物按國際非專用葯名(inn)命名原則，對該類新葯均採用「－oxacin」來定名，以表示它們在葯理方面的相似性及組群關系。該構詞成份在我國音譯為「沙星」。至今已有16個品種上市，另有十數種進入臨床試驗階段
加替沙星與妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等葯物，同屬於第4代喹諾酮類抗生素，目前已在國外用於臨床，而我國尚在臨床試驗階段。這是一種新型的喹諾酮類葯物