『壹』 如何發明葯物 確定最開始的分子式
一般是兩條路:一是從具有生理活性的動植物和微生物代謝物中分離得到,如大部分抗生素的發現,二是通過SAR構效關系研究來設計分子,再通過化學手段合成
『貳』 606葯物是如何被發明的
說起606,這里可有一段可歌可泣的故事。
這位「幻想醫師」名叫保羅·埃爾利希。他是羅伯特·科赫的高徒。在科赫發明他的細菌染色法時,埃爾利希曾建立了赫赫戰功。既然染料在玻璃片上能滲入細菌,使細菌著色而死,那麼,借用染料能不能殺死侵入體內的微生物呢?他常常想,如果給活的動物染色,可以看到染料順著血液流動的情景,那就可以明白活體動物的一切了。他就試著給一隻兔子的靜脈注射一點染料亞甲基藍。他注視著顏色流經動物的血液和身體,還神秘地挑選活的神經末梢染成藍色,但不染別的部分。每次試驗,他都只能把亞甲基藍染到一種組織上。這種做法使保羅·埃爾利希升起了一個怪念頭,這引導他發明他的魔彈。他又胡思亂想起來,這里有一種染料,只給一隻動物的一種組織染色,其餘的一切組織都不管,那麼一定有一種染料,它不進攻人的組織,而只進攻侵害人的微生物,並把它們殺死。
這樣,1901年,在他的8年魔彈研究的開始,他讀到了拉弗蘭的研究報告。拉弗蘭是發現瘧疾微生物的人,最近他又忙於研究錐蟲。他拿這種有鰭的惡魔給老鼠注射,老鼠百分之百死亡。他又在得病的老鼠皮下注射砷,雖然砷殺死了老鼠體內的錐蟲,但老鼠也逃脫不了死亡的命運。
這一次,埃爾利希決定試試了。錐蟲真是一種極好的研究材料,它不太難看見且易在老鼠體內生長。一定能找到一種染料,殺死老鼠體內的錐蟲,但老鼠卻安然無恙。
1902年,埃爾利希動手獵逐微生物。
他買來大批健康的老鼠,然後讓錐蟲感染他們,看著老鼠一個個病倒。他開始試驗不同的染料。
一批,二批,三批,四批……成千頭小白鼠全部死掉了,從來沒有一隻在注入了錐蟲後會重新復活過來的。
一種,二種,三種,四種……近五百種五顏六色的染料全部試完了,可是沒有一種染料能夠挽救這些小白鼠的生命,在死去小白鼠的血液里,依然充滿著許許多多繁殖起來的錐蟲。
一天早上,蓬頭垢面,嘴上還叼著雪茄的埃爾利希來到實驗室,對他的助手講,如果把染料的結構稍稍變動一下,譬如加一個硫基,也許它們在血液里溶解得更好,也許能殺死錐蟲。
新的試驗又開始了。
這一次,他們把加了硫基的染料注射到快死的老鼠體內。鏡檢的結果看來,血液中的錐蟲數量越來越少,可老鼠也在呻吟聲中痛苦地死去。
又失敗了。
畢竟,加入疏基的染料殺死了錐蟲。這也是一個充滿希望的預兆啊!
時間又過去了幾年。
博覽群書的埃爾利希這天突然看到一篇報道,報道說:在非洲黑人中間流行一種由錐蟲感染的昏睡病,感染了此病的黑人在昏睡中大批死去,有一種名叫阿托西的葯可以殺死人體內錐蟲,但卻使病人雙眼失明,再也看不見一絲光亮。看到這篇報道,埃爾利希為之一振,染料加入硫化物可殺死錐蟲,如果把阿托西改變一下,通過改造,一定可以既殺死錐蟲,又不損傷眼睛。
說干就干。保羅·埃爾利希組織他所有的實驗工作人員開始對阿托西進行改造工作。
沒有白天,沒有黑夜;
沒有節日,沒有假日;
實驗在緊鑼密鼓地進行著。
經過改變了化學結構的「阿托西」已經用到第605種了,但是小白鼠依舊是死亡,不過在這漫長而艱苦的斗爭中,埃爾利希有了充足的信心,對付錐蟲的魔彈一定可以製造出來,哪怕要試驗一千次,二千次,無論如何,勝利一定會到來。
1909年到來了。
這一年,埃爾利希已年過50,他的日子不多了,在全體人員共同努力下,魔彈606終於發明了。606,它的大名是「二氧二氨基倡砷苯二氫氯化物」。它對錐蟲的功效之大,正如它的名稱之長一樣不凡,一針下去,就肅清了一隻老鼠血液里的錐蟲,而且至關重要的是它從不使老鼠瞎眼,也從不把老鼠的血化為水。
606的發明,使非洲人從昏睡病的痛苦中解救出來。而且,經過後來的改造,606還可以殺死其他一些微生物。
『叄』 阿司匹林發明的具體過程是怎樣的
阿司匹林可以說是世界上最熱賣的葯物之一。人們非常熟悉它的葯效,但是專鮮有人知道阿司匹屬林的兩位偉大發明者。1853年在法國路易斯?巴斯德大學任教的夏爾?弗里德利克?格爾哈特生於1816年,在一次實驗中,在水楊酸中滴入一定數量的醋酸,由此而合成了一種被稱為ASS的有機化合物。顯然,當時人們忽略了ASS無與倫比的葯用功能。以至於又過了半個世紀,這次實驗的公式才被德國拜爾公司的化學家費里克斯?霍夫曼重新撿起。人們驚奇地發現,由ASS製成的阿司匹林具有出乎意料的止痛和退燒功能,而且沒有明顯的副作用。據統計,目前世界上約有四分之三的人都在使用阿司匹林。
『肆』 火葯是如何發明的
煉丹家的偶然發現
——戰國時期至今火葯的發明與改良如果說火葯的發明是源於長生不老,你一定會以為是天方夜譚,但事實確實如此。中國古時的那些幻想「得道成仙」的帝王將相們常常令術士煉制「靈丹妙葯」,而這些盡職的化學家在煉丹過程中雖沒有煉成仙丹,卻發明了火葯,而且由於火葯的獨特作用,它很快就聞名於世,成為我國古代科技的四大發明之一,在歷史的發展中佔有著重要地位。
(1)中國方士發明火葯
我國古代的冶煉技術相當發達。早在殷商時期,就已經能製造出造型復雜、美觀大方的大型青銅器皿了。春秋中期,我國已經發明了生鐵冶煉技術,到了春秋末年,鐵制的農具和兵器也已得到普遍使用。
在冶煉金屬的過程中,人們不斷總結經驗,逐漸接觸和熟悉了許多礦物的性能,積累了豐富的化學知識。從戰國時代起,就有人把冶金技術運用到煉制葯物方面,夢想能煉出長生不老之葯來,也有人想從礦物中煉出金銀來。那種煉制所謂長生不老葯的煉丹術在古代被稱為「方術」,從事煉丹的煉丹家則被稱為「方士」,後來被稱為「道士」或「丹家」。
雖然這些煉丹家始終未能煉出長生不老之葯來,但是在一次次冶煉中,他們不斷積累經驗,掌握了不少化學知識。這些煉丹家對我國古代化學的發展,起了不少作用。用現代人的眼光來看,或許把他們稱為古代的化學家更為合適。在這些方士中,較為突出的有李少君、魏伯陽、劉安、葛洪等。正是這些煉丹家的工作,才發現了火葯。
現在我們知道,製造火葯的主要原料為木炭、硫磺和硝石。
硫磺在我國古代也被稱作石硫黃、留黃、硫黃等。我們的祖先在公元前後,就已在湖南的郴縣發現了大量的硫磺礦。此後在我國北方、南方也多次發現大型硫磺礦。我國古籍中最早提到「硫黃」的是《淮南子》一書(公元前150年前後)。這說明在當時古人對硫磺已有認識。在西漢末年問世的我國第一本葯物典籍《神農本草經》,把石硫黃歸入「中品葯」的第三種,可見當時硫磺已被廣泛用於入葯。
硝石是黑色火葯里的氧化劑。它的化學成分是硝酸鉀,受熱能產生氧氣,有很強的助燃作用。火葯爆炸力的大小主要根據含硝量的多少來決定。最遲在公元前後,我們的祖先就已發現了硝,並能掌握利用它。古代人民在實踐中慢慢發現硝石有消除積熱和淤血等醫療作用,便將它入葯。《神農本草經》把硝石列入「上品葯」的第六種。古代的煉丹家十分熟悉硝石的性能,常把硝石作為主要的氧化劑和溶劑。公元500年左右的煉丹家陶弘景就指出硝石有「強燒之,紫青煙起」的現象。
唐朝初年,著名的葯物學家孫思邈也煉過丹葯。在他所寫的《丹經》一書中,有一種「伏硫磺法」,記載著類似火葯的方子。
由於這種伏硫磺法經常在製作過程中發生燃燒,燒傷煉丹者的手和臉,甚至燒掉煉丹房,因此古人明白了硫磺、硝石和木炭的混合物極易猛烈起火,甚至發生爆炸,製作時必須十分當心。
經過一次次的爆炸起火,煉丹家們從最初的恐懼中逐漸認識到:硫磺、硝石和木炭,如按一定比例配製,可製成會爆炸的「火葯」。
火葯發明的具體年代已無從查考,但根據資料可以推斷,火葯發明的時間應在唐代以前。由於這種火葯的顏色是黑色的,所以叫作「黑火葯」。
『伍』 葯物設計是怎樣出現的
葯物設計是隨著葯物化學學科的誕生相應出現的。早在20世紀20年代以前,就開始進版行天然有效成分的權結構改造。直到1932年,歐蘭梅耶發表了將有機化學的電子等排原理和環狀結構等價概念用於葯物設計,首次出現具有理論性的葯物分子結構的修飾工作。隨後,葯物作用的受體理論、生化機制、葯物在體內轉運等葯物設計的理論不斷出現。在20世紀60年代初出現了構效關系的定量研究,1964年,漢希和藤田稔夫提出定量構效關系的漢希分析,葯物設計開始由定性進入定量研究階段,為定量葯物設計奠定了理論和實踐基礎,葯物設計逐漸形成一門獨立的分支學科。20世紀70年代以後,葯物設計開始綜合運用葯物化學、分子生物學、量子化學、統計數學基礎理論和當代科學技術以及電子計算機等手段,開辟了葯物設計新局面。隨著分子生物學的進展,對酶與受體的理解更趨深入,對有些酶的性質、酶反應歷程、葯物與酶復合物的精細結構得到闡明,模擬與受體相結合的葯物活性構象的計算機分子圖像技術在新葯研究中已取得可喜的成果。運用這些新技術,從生化和受體兩方面進行葯物設計是新葯設計的趨向。
『陸』 青黴素是怎麼發明的
自古以來,傳染病就是人類的大敵。直到青黴素被發現,傳染病才得內以治癒,人類的容平均壽命也得以延長。青黴素是一種療效非常好的抗菌素,是從青黴菌培養液中提制的葯物,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。
青黴素的發現者是英國細菌學家弗萊明。1928年的一天,弗萊明在他的一間簡陋的實驗室里研究導致人體發熱的葡萄球菌。由於蓋子沒有蓋好,他發覺培養細菌用的瓊脂上附了一層青黴菌。這是從樓上的一位研究青黴菌的學者的窗口飄落進來的。使弗萊明感到驚訝的是,在青黴菌的近旁,葡萄球菌忽然不見了。這個偶然的發現深深吸引了他,他設法培養這種黴菌進行多次試驗,證明青黴索可以在幾小時內將葡萄球菌全部殺死。弗萊明據此發明了葡萄球菌的剋星——青黴素,並把它命名為「盤尼西林」。但當時未引起重視,而且青黴素的提純問題也還沒有解決。
1935年,英國病理學家弗洛里和僑居英國的德國生物化學家錢恩合作,終於解決了青黴素的濃縮問題。當時正值二戰期間,青黴素的研製和生產轉移到了美國。青黴素的大量生產,拯救了千百萬傷病員。這一造福人類的貢獻使弗萊明、錢恩和弗洛里共同獲得了1945年諾貝爾生理學和醫學獎。
『柒』 火葯是怎樣發明的
煉丹家的偶然發現
——戰國時期至今火葯的發明與改良如果說火葯的發明是源於長生不老,你一定會以為是天方夜譚,但事實確實如此。中國古時的那些幻想「得道成仙」的帝王將相們常常令術士煉制「靈丹妙葯」,而這些盡職的化學家在煉丹過程中雖沒有煉成仙丹,卻發明了火葯,而且由於火葯的獨特作用,它很快就聞名於世,成為我國古代科技的四大發明之一,在歷史的發展中佔有著重要地位。
(1)中國方士發明火葯
我國古代的冶煉技術相當發達。早在殷商時期,就已經能製造出造型復雜、美觀大方的大型青銅器皿了。春秋中期,我國已經發明了生鐵冶煉技術,到了春秋末年,鐵制的農具和兵器也已得到普遍使用。
在冶煉金屬的過程中,人們不斷總結經驗,逐漸接觸和熟悉了許多礦物的性能,積累了豐富的化學知識。從戰國時代起,就有人把冶金技術運用到煉制葯物方面,夢想能煉出長生不老之葯來,也有人想從礦物中煉出金銀來。那種煉制所謂長生不老葯的煉丹術在古代被稱為「方術」,從事煉丹的煉丹家則被稱為「方士」,後來被稱為「道士」或「丹家」。
雖然這些煉丹家始終未能煉出長生不老之葯來,但是在一次次冶煉中,他們不斷積累經驗,掌握了不少化學知識。這些煉丹家對我國古代化學的發展,起了不少作用。用現代人的眼光來看,或許把他們稱為古代的化學家更為合適。在這些方士中,較為突出的有李少君、魏伯陽、劉安、葛洪等。正是這些煉丹家的工作,才發現了火葯。
現在我們知道,製造火葯的主要原料為木炭、硫磺和硝石。
硫磺在我國古代也被稱作石硫黃、留黃、硫黃等。我們的祖先在公元前後,就已在湖南的郴縣發現了大量的硫磺礦。此後在我國北方、南方也多次發現大型硫磺礦。我國古籍中最早提到「硫黃」的是《淮南子》一書(公元前150年前後)。這說明在當時古人對硫磺已有認識。在西漢末年問世的我國第一本葯物典籍《神農本草經》,把石硫黃歸入「中品葯」的第三種,可見當時硫磺已被廣泛用於入葯。
硝石是黑色火葯里的氧化劑。它的化學成分是硝酸鉀,受熱能產生氧氣,有很強的助燃作用。火葯爆炸力的大小主要根據含硝量的多少來決定。最遲在公元前後,我們的祖先就已發現了硝,並能掌握利用它。古代人民在實踐中慢慢發現硝石有消除積熱和淤血等醫療作用,便將它入葯。《神農本草經》把硝石列入「上品葯」的第六種。古代的煉丹家十分熟悉硝石的性能,常把硝石作為主要的氧化劑和溶劑。公元500年左右的煉丹家陶弘景就指出硝石有「強燒之,紫青煙起」的現象。
唐朝初年,著名的葯物學家孫思邈也煉過丹葯。在他所寫的《丹經》一書中,有一種「伏硫磺法」,記載著類似火葯的方子。
由於這種伏硫磺法經常在製作過程中發生燃燒,燒傷煉丹者的手和臉,甚至燒掉煉丹房,因此古人明白了硫磺、硝石和木炭的混合物極易猛烈起火,甚至發生爆炸,製作時必須十分當心。
經過一次次的爆炸起火,煉丹家們從最初的恐懼中逐漸認識到:硫磺、硝石和木炭,如按一定比例配製,可製成會爆炸的「火葯」。
火葯發明的具體年代已無從查考,但根據資料可以推斷,火葯發明的時間應在唐代以前。由於這種火葯的顏色是黑色的,所以叫作「黑火葯」。
『捌』 青黴素是怎樣發明的
青黴素的發現者是英國細菌學家弗萊明。
1928年的一天,弗萊明在他的一間簡陋的實驗室里研究導致人體發熱的葡萄球菌。由於蓋子沒有蓋好,他發覺培養細菌用的瓊脂上附了一層青黴菌。這是從樓上的一位研究青黴菌的學者的窗口飄落進來的。
使弗萊明感到驚訝的是,在青黴菌的近旁,葡萄球菌忽然不見了。這個偶然的發現深深吸引了他,他設法培養這種黴菌進行多次試驗,證明青黴素可以在幾小時內將葡萄球菌全部殺死。
弗萊明據此發明了葡萄球菌的剋星—青黴素。

青黴素又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。青黴素是抗菌素的一種,是指分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是由青黴菌中提煉出的抗生素。
青黴素屬於β-內醯胺類抗生素(β-lactams),β-內醯胺類抗生素包括青黴素、頭孢菌素、碳青黴烯類、單環類、頭黴素類等。青黴素是很常用的抗菌葯品。但每次使用前必須做皮試,以防過敏。
青黴素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。
它的研製成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。它的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善,青黴素針劑和口服青黴素已能分別治療肺炎、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。
繼青黴素之後,鏈黴素、氯黴素、土黴素、四環素等抗生素不斷產生,增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時,部分病菌的抗葯性也在逐漸增強。為了解決這一問題,科研人員目前正在開發葯效更強的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,並以植物為原料開發抗菌類葯物。
『玖』 葯物是誰發明的拜託了各位 謝謝
神農氏即炎帝。中國傳說中農業和醫葯的發明者,所處時代為新石器時代回晚期,《淮答南子·修務訓》:「神農乃始教民,嘗百草之滋味,識水泉之甘苦,……當此之時.一日而遇七十毒,由是醫方興焉」。《帝王世紀》稱:「炎帝神農氏,……,嘗味草木,宣葯療疾,救夭傷人命,百姓日用而不知,著本草四卷」。古代文獻論述神農氏嘗百草而始有醫葯者相當豐富,四川至今還有一個感人的神話傳說,說神農氏為了給人們尋找治病的草葯,他嘗盡了百草,有一天嘗到一種劇毒的斷腸草,終於他的腸子斷爛,為人民犧牲了生命。正因為此,我國第一部系統論述葯物的著作,約成書於漢代,被命名為《神農本草經》,即寓有尊崇懷念之意。
『拾』 阿司匹林是怎樣發明的
阿司匹林可以說是抄世界上最熱賣的葯物之一。人們非常熟悉它的葯效,但是鮮有人知道阿司匹林的兩位偉大發明者。1853年在法國路易斯·巴斯德大學任教的夏爾·弗里德利克·格爾哈特生於1816年,在一次實驗中,在水楊酸中滴入一定數量的醋酸,由此而合成了一種被稱為ASS的有機化合物。顯然,當時人們忽略了ASS無與倫比的葯用功能。以至於又過了半個世紀,這次實驗的公式才被德國拜爾公司的化學家費里克斯·霍夫曼重新撿起。人們驚奇地發現,由ASS製成的阿司匹林具有出乎意料的止痛和退燒功能,而且沒有明顯的副作用。據統計,目前世界上約有四分之三的人都在使用阿司匹林。