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肝素有效期

发布时间:2021-05-07 06:01:33

❶ 肝素钠的正确配制方法是什么

正确方法是100ml加半支。

药物的浓度需要视具体环境而定。

肝纳素的临床应用一般是静注或肌注:0.5万~1万单位/次,4~12小时1次。静滴:每24小时1~2万单位加入5%葡萄糖水中或生理盐水中滴注,每分钟20~50滴。

肝素钠注射液为具有高抗Ⅹa(100I.U./mg)活性和较低抗Ⅱa或抗凝血酶(28I.U./mg左右)活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下,肝素钠注射液并不延长出血时间。

(1)肝素有效期扩展阅读

肝素钠的用处:

1.预防血栓形成和栓塞,如深部静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞、血栓性静脉炎及术后血栓形成等。

2.治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),如细菌性脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤细胞溶解所致的DIC,但蛇咬伤所致的DIC除外。早期应用可防止纤维蛋白原和其他凝血因子的消耗。

3.其他体内外抗凝血,如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。

❷ 低分子肝素钙注射液的用法用量

1ml低分子肝素相当于9500IU抗凝血因子Xa。在预防和治疗中,低分子肝素应通过皮下注射给药。在血透中,通过血管内注射给药。不能用于肌肉注射。脊髓/硬膜外麻醉或脊髓腰椎穿刺时,低分子肝素的给药时机应遵循特殊注意事项(参见【注意事项】)[u]皮下注射技术[/u]皮下注射时,患者易取卧位,注射部位为前外侧或后外侧腹壁的皮下脂肪组织内,左右侧交替。注射针应垂直、完全插入注射者用拇指和食指捏起的皮肤皱褶内,而不是水平插入。在整个注射过程中,应维持皮肤皱褶的存在。预防性治疗下列推荐内容常规适用于所有全麻下施行手术的患者。硬膜外麻醉施行手术的患者,因理论上有增加硬膜外血肿形成的可能性,术前是否注射应酌情考虑。使用频率:每日注射一次剂量:* 中度血栓栓塞形成危险的手术对于中度血栓栓塞形成危险的手术,而且患者没有显示有严重的血栓栓塞危险,每日注射2850IU(0.3ml)就可以有效起到预防作用。大约在术前2小时进行第一次注射。* 高度血栓栓塞形成危险的手术:髋关节和膝关节手术使用的剂量应该随患者的体重进行调节。每日注射的剂量是:38IU/kg- 术前,例如手术前12小时- 术后,例如手术后12小时- 以后每日使用,一直到手术后第三天从手术后第四天起剂量调整为57IU/kg。可从下表中依据患者体重范围决定剂量体重(kg) 从术前到术后第三天每日每次速碧林R 从第四天起每次速碧林R <51 0.2ml 0.3ml 51-70 0.3ml 0.4ml >70 0.4ml 0.6ml* 其他情况:对一些具有高度血栓栓塞形成危险的手术(尤其是肿瘤)和/或患者(尤其是有血栓栓塞疾病病史)。2850IU(0.3ml)低分子肝素就足够了。治疗持续时间:依据血栓栓塞形成危险度来选择抗凝治疗时间。对所有病例,这个治疗可辅助其他一些标准的治疗方法如下肢用弹力袜,一直到患者能完全走路为止。对于普外手术,肝素的平均使用时间小于10天。一些骨科手术尤其是髋关节手术,如果需长时间抗凝治疗,可持续使用肝素或随后口服抗凝药物。尽管如此,这些治疗中所伴随的相对危险至今仍未评估。实验室监测:[u]在整个肝素治疗过程中,必须监测血小板计数(参见【注意事项】)。[/u]在正常情况下使用时,预防剂量的低分子肝素并不影响激活的部分凝血活酶时间(APTT)。因此治疗中检测该项指标没有意义,也无需检测抗凝血因子Xa的活性。治疗性用药* 对已形成的深静脉栓塞的治疗对深静脉血栓形成有任何怀疑,就应尽快用适当的检测手段予以确定。使用频率:每日2次注射,间隔12小时剂量:每次注射剂量85IU/kg可依据患者的体重范围,按0.1ml/10kg的剂量每12小时注射一次,见下表体重 每次速碧林R 40-49kg 0.4ml 50-59kg 0.5ml 60-69kg 0.6ml 70-79kg 0.7ml 80-89kg 0.8ml 90-99kg 0.9ml ≥100kg 1.0ml当选择了对应于患者体重的剂量后,应将注射器垂直,调整推杆至所需刻度,从而获取所需的注射剂量。应注意对体重大于100kg或低于40kg的患者,估计用量比较困难,可能出现低分子肝素用量不足或出血症状,对这些患者应当加强临床观察。治疗持续时间:低分子肝素的使用时间不应超过10天。包括用抗Vit K制剂平衡的时间(参见【注意事项】监测血小板计数)。除非禁忌,口服抗凝药物应尽早使用。* 治疗不稳定性心绞痛和非Q波性心肌梗塞[u]每日2次皮下注射[/u]86IU抗Xa因子/kg的低分子肝素(间隔12小时),联合使用阿司匹林(推荐剂量:在160-325mg的负荷剂量后,口服剂量75-325mg)。初始的86IU抗Xa因子/kg剂量可通过一次性静脉推注和皮下注射给药。治疗时间一般在6天左右达到临床稳定。依据患者体重范围调整剂量 治疗不稳定性心绞痛和非Q波性心肌梗塞 体重 注射剂量(kg) 初始的一次性静脉推注 皮下注射(每12小时) <50 0.4ml 0.4ml 51-59 0.5ml 0.5ml 60-69 0.6ml 0.6ml 70-79 0.7ml 0.7ml 80-89 0.8ml 0.8ml 90-99 0.9ml 0.9ml ≥100 1.0ml 1.0ml因为没有低分子肝素同溶栓药物联合使用的临床资料,故如有必要进行溶栓治疗,建议停止低分子肝素治疗,并随访患者。实验室监测:[u]在整个肝素治疗期间,必需监测血小板计数(参见【注意事项】)。[/u]可能需要测定抗凝血因子Xa的活性(最好使用酰胺分解法)以估计患者个体敏感度,尤其是对临床上无效,出血或有肾脏损害的患者。在治疗第二天肝素注射后3到4小时之间采血检查,检测值一般为0.5-1IU抗凝血因子Xa/ml。血液透析通过血管注射对于无出血危险或血透持续4小时左右的患者,应在透析开始时通过动脉端单次注射大约65IU/kg剂量的低分子肝素。可依据患者体重范围调整使用剂量 体重 每次速碧林R量 <50 kg 0.3ml 51-70kg 0.4ml >70kg 0.6ml如有必要,可依据患者个体情况或血透技术条件调整使用剂量。如有出血危险,可将标准剂量减半。

❸ 低分子肝素钙一天两次的什么时候打最好

低分子量肝素钙注射液说明书

【药品名称】

通用名:低分子量肝素钙注射液

曾用名:

商品名:

英文名:low-molecular-weight heparin calcium injection

汉语拼音:difenziliɑnɡ gɑnsuɡɑi zhusheye

本品主要成份及其化学名称为:由猪肠粘膜获取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,钙盐。

结构式:

分子式:

分子量:小于8000道尔顿。

【性状】

本品为无色或淡黄色澄明液体。

【药理毒理】

低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶ⅲ(atⅲ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子ⅱa)活性与血凝关系密切,因子xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子xa活性与抗因子ⅱa活性之比值为2.5~5.0,而普通肝素为1.0左右,因此,本品对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用,可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次,一般不需实验室监测。

本品无三致(致突变,致畸胎,致癌)毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的ld50分别为1655mg/kg和3764mg/kg。

【药代动力学】

本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子xa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。

【适应症】

本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成。

【用法用量】

本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“axaiu抗因子xa活性国际单位iu”表示)。

(1)血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者,可根据其体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,50~69kg,大于或等于70kg者分别给予0.3ml,0.4ml,0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时,应根据最初血透观察到的效果进行调整,再给予小剂量本品。

(2)预防血栓形成对于普通手术,每日0.3ml,皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2~4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。

对于骨科手术(常规麻醉),第一天术前12小时,术后12小时及24小时各皮下注射给药40axaiu/kg。术后第2,3天每天给药40axaiu/kg,术后第4天起每天给药60axaiu/kg。至少持续10天。实际应用时可参考下列剂量。

体重 术前至术后第3天(axaiu) 术后第4天起(axaiu)

< 50kg 0.2ml (2050) 0.3ml (3075)

50~70kg 0.3ml (3075) 0.4ml (4100)

≥70kg 0.4ml (4100) 0.6ml (6150)

(3)治疗用药

对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定,一般每日用量为184~200axaiu/kg,分2次给予(即92~100axaiu/kg bid),每12小时给药一次,持续10天。实际应用时可参考下述推荐用量。

体重 b.i.d剂量(axaiu bid)

<50kg 0.4ml(4100 )

50~70kg 0.6ml(6150 )

>70kg 0.9ml(9200 )

【不良反应】

出血倾向低,但用药后仍有出血的危险,本品偶可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹);罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。

【禁忌】

(1)对本品过敏者(过敏反应症状与普通肝素钠相同)禁用;

(2)急性细菌性心内膜炎患者禁用;

(3)血小板减少症,在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。

【注意事项】

(1)不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2~4小时慎用;

(2)对下列患者要慎用并注意监护(因为可能发生过敏反应或出血);有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者,如:胃、十二指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾患,严重高血压,视网膜血管性病变,先兆流产;已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。

(3)治疗前应进行血小板计数,本品较少诱发血小板减少症,但仍有可能在用药5~8天后发生,故应在用药初1个月内定期血小板计数。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠初3个月或产后妇女使用本品,可能增加母体出血危险,须慎用。

【儿童用药】

有用于儿童(6~16岁)血液透析的报道。

【老年患者用药】

由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出血,须注意。

【药物相互作用】

本品与非甾体类抗炎镇痛药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)分别同时应用时须注意,因这些药物可加重出血危险性。

【药物过量】

出现过量情况时,可静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用。1mg盐酸鱼精蛋白中和1.66iu本品,即0.6ml鱼精蛋白(625抗肝素单位)中和本品0.1ml(1000iu)。鱼精蛋白1ml=10mg,鱼精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗ⅹa活性,约中和60%。

虽然预防治疗无需监测,但应严防严重肾衰竭。注射后3~4小时抗因子xa活性水平不应超过0.3iu/ml。

【规格】

0.4ml:4100axaiu

【贮藏】

密闭,阴凉处保存。

低分子量肝素钠注射液说明书

通用名低分子量肝素钠注射液曾用名 英文名low-molecular-weight heparin sodium lnjection拼音名di fenziliang gansuna zhusheye药品类别抗凝血药及溶栓药性状本品为无色或淡黄色澄明液体。药理毒理低分子量肝素钠具有抗凝血酶ⅲ(atⅲ)依赖性抗xa因子活性,药效学研 究表明低分子量肝素钠对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品 能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,分子量> 6000d制剂影响凝血功能aptt略延长,本品不作为溶栓药,但对溶栓药有间接协 同作用。产生抗栓作用时,出血可能性小。 本品无致突变作用,亦不影响生殖功能和胚胎发育。药代动力学本品的药代动力学由其血浆抗xa因子活性确定。皮下注射后3小时达到血浆 峰值, 然后下降,但至24小时仍可监测,半衰期约3.5小时,用药期间抗ⅱa因子活性 低于抗 xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。适应症本品主要用于血液透析时预防血凝块形成,也可用于预防深部静脉血栓形成。 易栓 症或已有静脉血栓塞症的妊娠妇女为本品适应症。用法用量1.目前上市的商品低分子量肝素钠有多种。由于各商品剂的制备不同,使各 种商品的平均分子量、抗ⅹa∶抗ⅱa比值不同,因而使每一商品制剂的 低分子肝素钠的临床效果,适应症及安全性有差异,使用时应注意各种参 数的说明。 2.本品给药途径为腹壁皮下注射或遵医嘱。 3.血透时预防血凝块形成。应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。 例如某种本品每支含2500aⅹaiu (或5000 aⅹaiu )。每次透析开始时, 应从血管通道动脉端注入5000 aⅹaiu 本品,透析中不再增加剂量或遵 医嘱。 4.预防深部静脉血栓形成。本品每支含2500 aⅹaiu(或5000 aⅹaiu)。手 术前1-2小时注射2500 aⅹaiu,手术后每天皮下注射2500 aⅹaiu,术 后连续用药5天。不良反应偶见轻微出血,血小板减少,过敏反应,注射部位轻度血肿和坏死。禁忌症对本品过敏者,急性细菌性心内膜炎,血小板减少症,事故性脑血管出血禁用。注意事项1.不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2至4小 时慎用。 2.下列情况慎用:有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者包括胃、十二 指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾病,严重高血压,视网膜血管性病变。本 品不宜用为体外循环术中抗凝剂。 3. 注意定期血小板计数及必要时监测血浆抗xa因子活性测定。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠初3个月妇女或产后妇女使用本品可能增加母体出血危险,须慎用。儿童用药目前未见本品用于儿童的报道。老年患者用药由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出 血,须注意。药物相互作用本品与非甾体类抗类药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物 和血浆增容剂(右旋糖酐)等药物分别同时使用时,应注意观察,因这些药物能增 加出血危险性。药物过量可注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用,1mg盐酸鱼精蛋白中和 1.6 axaiu本品。鱼精蛋白不能完全中和本品的抗fxa活性。贮藏遮光、密封保存。包装 有效期 主要成分通用名由肝素钠裂解获取的硫酸氨.基葡聚糖片断的钠盐化学名 拼音名 英文名 cas no. 结构式 分子式 分子量 规 格(1)0.5ml:2500 axaiu; (2)1ml:5000 axaiu
本人观点,仅供参考:两者在治疗作用尚无明显区别,低分子肝素钙出血的副作用小于钠剂,从现在临床来看,倾向于用钙剂。当然,钙剂的价格可能要高一些。具体可根据个人情况和医生建议选用。

❹ 盐水对肝素钠有效期几天

2小时

❺ 注射用低分子量肝素钙是不是属于生物制品

1ml低分子肝素相当于9500IU抗凝血因子Xa。在预防和治疗中,低分子肝素应通过皮下注射给药。在血透中,通过血管内注射给药。不能用于肌肉注射。脊髓/硬膜外麻醉或脊髓腰椎穿刺时,低分子肝素的给药时机应遵循特殊注意事项(参见【注意事项】)[u]皮下注射技术[/u]皮下注射时,患者易取卧位,注射部位为前外侧或后外侧腹壁的皮下脂肪组织内,左右侧交替。注射针应垂直、完全插入注射者用拇指和食指捏起的皮肤皱褶内,而不是水平插入。在整个注射过程中,应维持皮肤皱褶的存在。预防性治疗下列推荐内容常规适用于所有全麻下施行手术的患者。硬膜外麻醉施行手术的患者,因理论上有增加硬膜外血肿形成的可能性,术前是否注射应酌情考虑。使用频率:每日注射一次剂量:* 中度血栓栓塞形成危险的手术对于中度血栓栓塞形成危险的手术,而且患者没有显示有严重的血栓栓塞危险,每日注射2850IU(0.3ml)就可以有效起到预防作用。大约在术前2小时进行第一次注射。* 高度血栓栓塞形成危险的手术:髋关节和膝关节手术使用的剂量应该随患者的体重进行调节。每日注射的剂量是:38IU/kg- 术前,例如手术前12小时- 术后,例如手术后12小时- 以后每日使用,一直到手术后第三天从手术后第四天起剂量调整为57IU/kg。可从下表中依据患者体重范围决定剂量体重(kg) 从术前到术后第三天每日每次速碧林R 从第四天起每次速碧林R <51 0.2ml 0.3ml 51-70 0.3ml 0.4ml >70 0.4ml 0.6ml* 其他情况:对一些具有高度血栓栓塞形成危险的手术(尤其是肿瘤)和/或患者(尤其是有血栓栓塞疾病病史)。2850IU(0.3ml)低分子肝素就足够了。治疗持续时间:依据血栓栓塞形成危险度来选择抗凝治疗时间。对所有病例,这个治疗可辅助其他一些标准的治疗方法如下肢用弹力袜,一直到患者能完全走路为止。对于普外手术,肝素的平均使用时间小于10天。一些骨科手术尤其是髋关节手术,如果需长时间抗凝治疗,可持续使用肝素或随后口服抗凝药物。尽管如此,这些治疗中所伴随的相对危险至今仍未评估。实验室监测:[u]在整个肝素治疗过程中,必须监测血小板计数(参见【注意事项】)。[/u]在正常情况下使用时,预防剂量的低分子肝素并不影响激活的部分凝血活酶时间(APTT)。因此治疗中检测该项指标没有意义,也无需检测抗凝血因子Xa的活性。治疗性用药* 对已形成的深静脉栓塞的治疗对深静脉血栓形成有任何怀疑,就应尽快用适当的检测手段予以确定。使用频率:每日2次注射,间隔12小时剂量:每次注射剂量85IU/kg可依据患者的体重范围,按0.1ml/10kg的剂量每12小时注射一次,见下表体重 每次速碧林R 40-49kg 0.4ml 50-59kg 0.5ml 60-69kg 0.6ml 70-79kg 0.7ml 80-89kg 0.8ml 90-99kg 0.9ml ≥100kg 1.0ml当选择了对应于患者体重的剂量后,应将注射器垂直,调整推杆至所需刻度,从而获取所需的注射剂量。应注意对体重大于100kg或低于40kg的患者,估计用量比较困难,可能出现低分子肝素用量不足或出血症状,对这些患者应当加强临床观察。治疗持续时间:低分子肝素的使用时间不应超过10天。包括用抗Vit K制剂平衡的时间(参见【注意事项】监测血小板计数)。除非禁忌,口服抗凝药物应尽早使用。* 治疗不稳定性心绞痛和非Q波性心肌梗塞[u]每日2次皮下注射[/u]86IU抗Xa因子/kg的低分子肝素(间隔12小时),联合使用阿司匹林(推荐剂量:在160-325mg的负荷剂量后,口服剂量75-325mg)。初始的86IU抗Xa因子/kg剂量可通过一次性静脉推注和皮下注射给药。治疗时间一般在6天左右达到临床稳定。依据患者体重范围调整剂量 治疗不稳定性心绞痛和非Q波性心肌梗塞 体重 注射剂量(kg) 初始的一次性静脉推注 皮下注射(每12小时) <50 0.4ml 0.4ml 51-59 0.5ml 0.5ml 60-69 0.6ml 0.6ml 70-79 0.7ml 0.7ml 80-89 0.8ml 0.8ml 90-99 0.9ml 0.9ml ≥100 1.0ml 1.0ml因为没有低分子肝素同溶栓药物联合使用的临床资料,故如有必要进行溶栓治疗,建议停止低分子肝素治疗,并随访患者。实验室监测:[u]在整个肝素治疗期间,必需监测血小板计数(参见【注意事项】)。[/u]可能需要测定抗凝血因子Xa的活性(最好使用酰胺分解法)以估计患者个体敏感度,尤其是对临床上无效,出血或有肾脏损害的患者。在治疗第二天肝素注射后3到4小时之间采血检查,检测值一般为0.5-1IU抗凝血因子Xa/ml。血液透析通过血管注射对于无出血危险或血透持续4小时左右的患者,应在透析开始时通过动脉端单次注射大约65IU/kg剂量的低分子肝素。可依据患者体重范围调整使用剂量 体重 每次速碧林R量 <50 kg 0.3ml 51-70kg 0.4ml >70kg 0.6ml如有必要,可依据患者个体情况或血透技术条件调整使用剂量。如有出血危险,可将标准剂量减半。

❻ 给病人做封管时,肝素钠的配置浓度是多少,配制后放置多长时间有效

一支肝素钠的剂量,我记不起来了,应该是一支肝素钠加入500ml盐水,放入冰箱冷藏,24小时内有效。
因为配500ml可能一天用不完,临床上都配250ml加入半支肝素钠。

❼ 什么是肝素它有什么性质

药物中毒-----肝素
肝素是一种水溶性物质,由多种不同分子量的肝素组成,其分子量约为3000-50000道尔顿。<
肝素是最有效的抗凝剂。该品能阻止血小板聚集和破坏,抑制凝血酶的形成及活性,并能促使纤维蛋白溶解。
临床表现
用量过大的主要危险是出血倾向,自发性出血如血尿、血胸、咯血、 消化道出血 及颅内出血等。老年妇女、肝病患者或并用阿司匹林时更易发生之。少数患者发生可逆性血小板减少。心脏停搏罕见。 过敏 反应可能与肝素本身无关,因制剂不纯或因肝素与体内蛋白质结合成半抗原所致。
急救处理
1.一旦发现出血或测定凝血时间超过治疗前3倍,应立即停用肝素。因其作用短暂,一般在停药后即能控制出血倾向。
2.出血严重者应立即静脉注射鱼精蛋白。本品为强碱性,在体内与强酸性的肝素结合,使其失去抗凝血作用。按最后一次肝素用量,以1mg鱼精蛋白中和肝素100U的比例,计算其用量。距肝素注射后的间隔时间愈长,所需鱼精蛋白量愈小;如肝素注射后30分钟,0.3mg鱼精蛋白即能中和100U肝素。一般用其1%溶液,每次剂量不得超过50mg,注射时间不短于10分钟。也可静脉注射甲苯胺蓝,剂量按5mg/kg计。该药能中和肝素的阳电荷,抑制其抗凝作用。必要时输新鲜血。
肝素系天然酸性黏多糖,为线性阴离子聚电解质,是由结构不一,带有很强负电荷链所组成的一族化合物,具有延长血凝时间的作用。<br>
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肝素最早得自肝脏,但以肺脏含量最丰富。动物体内的肝素与蛋白结合成复合体形式存在,故不显抗凝血作用。<br>
药用肝素系自猪或牛的肠黏膜中提取,故可能发生过过敏反应。2000年药典规定肝素钠每1mg的效价不得少于150单位。<br>
肝素的生物学标准,以每毫克肝素制剂(60℃2mmHg柱真空干燥3小时)所相当的单位数来表示。1μ 为24h内在冷处阻止1ml猫血凝结所需的最低肝素量。<br>
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<strong>〖性质〗</strong>:<br>
肝素对热稳定,对一般微生物及酶不敏感,为白色或类白色无定形粉末。具有吸湿性,易溶于水(1:20),不溶于乙醇、乙醚及丙酮等,具有两性化合物特点,可与Na+、Ba2+、Ca2+成盐,亦可与HCI、苦味酸等成盐。本品在酸性水溶液中容易水解,而在碱性溶液中则很稳定,PH越高,稳定性越大。<br>
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药理作用〗</strong>:<br>
肝素在体内和体外均有抗凝作用,静脉注射肝素时还可使脂蛋白质酶释放和稳定,因而降低血浆甘油三脂。<br>
肝素的抗凝作用非常迅速、强大。不同制剂的肝素分子量不一,肝素钠的分子量在10000左右,低分子肝素为4800。据认为低分子量者比高分子量者抗凝作用为强。<br>
肝素的抗凝机制在于可与血浆中的抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合成复合物。AT-Ⅲ是一种a2-球蛋白,是凝血酶的抑制物,它对某些激活的凝血因子如XⅡa、激肽释放酶、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa、和ⅩⅢa均有抑制作用,但不能溶解已形成的栓子。因此,在正常情况下AT-Ⅲ起到抗凝的作用,肝素与AT-Ⅲ结合后则大大加强了后者的抑制凝血因子的作用。故肝素是通过凝血过程的多个环节而发挥作用,但其中以抑制Xa为主,且在低浓度时即可产生作用,此即小剂量肝素疗法的作用基础。因此,在持续应用肝素治疗后,血浆中AT-Ⅲ消耗增多而含量减少,停药后到AT-Ⅲ尚未恢复正常期间,病人可能有血栓形成的危险性,故停用肝素后宜继续应用口服抗凝剂。<br>
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临床药理〗
肝素的极性和大分子使其难以通过生物膜,不被胃肠道吸收,故口服无效。肌内注射后可形成大血肿,故仅能深部皮下注射(小剂量)或静脉给药。静注肝素迅速产生抗凝作用,其抗凝活性的消除相的半衰期与剂量有关,如100μ/kg、200μ/kg、400μ/kg的t1/2分别为1,1.6,2.5小时。持续静点24小时并不能达到稳态血浓度,原因是其消除相的剂量依赖动力学而且可被网状内皮系统摄取所致。肝素在肝脏中被肝素酶所代谢,少量由肾排泄。肝肾功能不全者其t1/2延长
〖不良反应〗
肝素虽不是最理想的抗凝剂,但仍然是目前应用最广泛的抗凝剂。其最大的缺点就是过量可致出血。如血尿、创伤血肿、关节出血、胃肠道出血等。但是只要合理地把握有效剂量,严密地监测凝血指标,一般说来还是比较安全的,如出血严重,应停止用药,并应立即用鱼精蛋白中和,因鱼精蛋白的精氨酸含量很高,显强碱性,可以离子键与肝素相结合使肝素失去抗凝活性。通常按鱼精蛋白1-1.5mg中和肝素1mg计,一次用量不超过50mg,静脉注射。此外,偶尔出现过敏反应,脱发和骨质疏松。有过敏体质患者应慎用,可先试用1000μ。<br>

肝素禁用于对其过敏的患者,活动性出血者、或有血友病、紫癜症、血小板减少症、颅内出血、细菌性心内膜炎、活动性结核病、毛细血管通透性增加、胃肠道溃疡、严重高血压等,在脑、眼和脊髓手术期间及手术后不应用肝素。

❽ 低分子肝素钙与低分子肝素钠的优缺点请高人指教。谢谢。

低分子量肝素钙注射液说明书

【药品名称】

通用名:低分子量肝素钙注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Low-molecular-weight Heparin Calcium Injection

汉语拼音:Difenziliɑnɡ Gɑnsuɡɑi Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为:由猪肠粘膜获取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,钙盐。

结构式:

分子式:

分子量:小于8000道尔顿。

【性状】

本品为无色或淡黄色澄明液体。

【药理毒理】

低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子Ⅱa)活性与血凝关系密切,因子Xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5~5.0,而普通肝素为1.0左右,因此,本品对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用,可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次,一般不需实验室监测。

本品无三致(致突变,致畸胎,致癌)毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的LD50分别为1655mg/kg和3764mg/kg。

【药代动力学】

本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。

【适应症】

本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成。

【用法用量】

本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“AXaIu抗因子Xa活性国际单位IU”表示)。

(1)血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者,可根据其体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,50~69kg,大于或等于70kg者分别给予0.3ml,0.4ml,0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时,应根据最初血透观察到的效果进行调整,再给予小剂量本品。

(2)预防血栓形成对于普通手术,每日0.3ml,皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2~4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。

对于骨科手术(常规麻醉),第一天术前12小时,术后12小时及24小时各皮下注射给药40AXaIu/kg。术后第2,3天每天给药40AXaIu/kg,术后第4天起每天给药60AXaIu/kg。至少持续10天。实际应用时可参考下列剂量。

体重 术前至术后第3天(AXaIu) 术后第4天起(AXaIu)

< 50kg 0.2ml (2050) 0.3ml (3075)

50~70kg 0.3ml (3075) 0.4ml (4100)

≥70kg 0.4ml (4100) 0.6ml (6150)

(3)治疗用药

对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定,一般每日用量为184~200AXaIu/kg,分2次给予(即92~100AXaIu/kg bid),每12小时给药一次,持续10天。实际应用时可参考下述推荐用量。

体重 b.i.d剂量(AXaIu Bid)

<50kg 0.4ml(4100 )

50~70kg 0.6ml(6150 )

>70kg 0.9ml(9200 )

【不良反应】

出血倾向低,但用药后仍有出血的危险,本品偶可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹);罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。

【禁忌】

(1)对本品过敏者(过敏反应症状与普通肝素钠相同)禁用;

(2)急性细菌性心内膜炎患者禁用;

(3)血小板减少症,在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。

【注意事项】

(1)不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2~4小时慎用;

(2)对下列患者要慎用并注意监护(因为可能发生过敏反应或出血);有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者,如:胃、十二指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾患,严重高血压,视网膜血管性病变,先兆流产;已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。

(3)治疗前应进行血小板计数,本品较少诱发血小板减少症,但仍有可能在用药5~8天后发生,故应在用药初1个月内定期血小板计数。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠初3个月或产后妇女使用本品,可能增加母体出血危险,须慎用。

【儿童用药】

有用于儿童(6~16岁)血液透析的报道。

【老年患者用药】

由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出血,须注意。

【药物相互作用】

本品与非甾体类抗炎镇痛药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)分别同时应用时须注意,因这些药物可加重出血危险性。

【药物过量】

出现过量情况时,可静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用。1mg盐酸鱼精蛋白中和1.66IU本品,即0.6ml鱼精蛋白(625抗肝素单位)中和本品0.1ml(1000IU)。鱼精蛋白1ml=10mg,鱼精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性,约中和60%。

虽然预防治疗无需监测,但应严防严重肾衰竭。注射后3~4小时抗因子Xa活性水平不应超过0.3IU/ml。

【规格】

0.4ml:4100AXaIU

【贮藏】

密闭,阴凉处保存。

低分子量肝素钠注射液说明书

通用名低分子量肝素钠注射液曾用名 英文名LOW-MOLECULAR-WEIGHT HEPARIN SODIUM LNJECTION拼音名DI FENZILIANG GANSUNA ZHUSHEYE药品类别抗凝血药及溶栓药性状本品为无色或淡黄色澄明液体。药理毒理低分子量肝素钠具有抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗Xa因子活性,药效学研 究表明低分子量肝素钠对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品 能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,分子量> 6000D制剂影响凝血功能APTT略延长,本品不作为溶栓药,但对溶栓药有间接协 同作用。产生抗栓作用时,出血可能性小。 本品无致突变作用,亦不影响生殖功能和胚胎发育。药代动力学本品的药代动力学由其血浆抗Xa因子活性确定。皮下注射后3小时达到血浆 峰值, 然后下降,但至24小时仍可监测,半衰期约3.5小时,用药期间抗Ⅱa因子活性 低于抗 Xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。适应症本品主要用于血液透析时预防血凝块形成,也可用于预防深部静脉血栓形成。 易栓 症或已有静脉血栓塞症的妊娠妇女为本品适应症。用法用量1.目前上市的商品低分子量肝素钠有多种。由于各商品剂的制备不同,使各 种商品的平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值不同,因而使每一商品制剂的 低分子肝素钠的临床效果,适应症及安全性有差异,使用时应注意各种参 数的说明。 2.本品给药途径为腹壁皮下注射或遵医嘱。 3.血透时预防血凝块形成。应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。 例如某种本品每支含2500AⅩaIU (或5000 AⅩaIU )。每次透析开始时, 应从血管通道动脉端注入5000 AⅩaIU 本品,透析中不再增加剂量或遵 医嘱。 4.预防深部静脉血栓形成。本品每支含2500 AⅩaIU(或5000 AⅩaIU)。手 术前1-2小时注射2500 AⅩaIU,手术后每天皮下注射2500 AⅩaIU,术 后连续用药5天。不良反应偶见轻微出血,血小板减少,过敏反应,注射部位轻度血肿和坏死。禁忌症对本品过敏者,急性细菌性心内膜炎,血小板减少症,事故性脑血管出血禁用。注意事项1.不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2至4小 时慎用。 2.下列情况慎用:有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者包括胃、十二 指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾病,严重高血压,视网膜血管性病变。本 品不宜用为体外循环术中抗凝剂。 3. 注意定期血小板计数及必要时监测血浆抗Xa因子活性测定。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠初3个月妇女或产后妇女使用本品可能增加母体出血危险,须慎用。儿童用药目前未见本品用于儿童的报道。老年患者用药由于60岁以上老年人(特别是女性)对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出 血,须注意。药物相互作用本品与非甾体类抗类药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物 和血浆增容剂(右旋糖酐)等药物分别同时使用时,应注意观察,因这些药物能增 加出血危险性。药物过量可注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用,1mg盐酸鱼精蛋白中和 1.6 AXaIU本品。鱼精蛋白不能完全中和本品的抗FXa活性。贮藏遮光、密封保存。包装 有效期 主要成分通用名由肝素钠裂解获取的硫酸氨.基葡聚糖片断的钠盐化学名 拼音名 英文名 CAS No. 结构式 分子式 分子量 规 格(1)0.5ml:2500 AxaIU; (2)1ml:5000 AxaIU
本人观点,仅供参考:两者在治疗作用尚无明显区别,低分子肝素钙出血的副作用小于钠剂,从现在临床来看,倾向于用钙剂。当然,钙剂的价格可能要高一些。具体可根据个人情况和医生建议选用。

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